Torasemide

Codice ATCC03CA04
Numero CAS56211-40-6
Numero PUB41781
ID DrugbankDB00214
Formula brutaC16H20N4O3S
Massa molare (g·mol−1)348,42
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)163–164
Valore PKS6,44

Nozioni di base

Torasemide è un farmaco diuretico usato per trattare il sovraccarico di liquidi dovuto a insufficienza cardiaca, malattie renali ed epatiche e pressione alta. Appartiene al gruppo dei drogati dell'ansa. Tuttavia, non è la prima scelta per il trattamento della pressione alta. Torasemide è preso per bocca o tramite iniezione in una vena.

Farmacologia

Farmacodinamica

La torasemide appartiene ai diuretici dell'ansa e quindi agisce aumentando la concentrazione di sodio nell'ansa ascendente spessa midollare di Henle inibendo la pompa Na+/K+/Cl sulla superficie luminale della membrana cellulare. Questo fa sì che più acqua venga riassorbita dal sangue ed escreta nelle porzioni a valle del nefrone. La perdita di volume abbassa la pressione sanguigna nel corpo.

Farmacocinetica

La torasemide è il diuretico con la più alta biodisponibilità orale anche nelle fasi avanzate della malattia renale cronica. Questo è di solito superiore all'80%, indipendentemente dalle condizioni del paziente. La torasemide è altamente legata alle proteine plasmatiche. La parte legata di solito rappresenta più del 99%. Torasemide è metabolizzato nel fegato, dopo di che solo il 20% della dose rimane invariato. La torasemide è metabolizzata attraverso il CYP2C8 e CYP2C9 epatico principalmente a 5 metaboliti. La maggior parte della dose data viene escreta nelle feci (80%).

Interazioni tra farmaci

Interazioni possono verificarsi con farmaci che sono metabolizzati attraverso gli stessi enzimi (CYP2C8 e CYP2C9) o con farmaci che inducono questi enzimi.

Tossicità

Effetti collaterali

I diuretici ad anello, compresa la torsemide, possono abbassare i livelli di tiamina totale del corpo, soprattutto nelle persone con scarsa assunzione di tiamina. Questa carenza di tiamina può peggiorare l'insufficienza cardiaca. È quindi consigliabile dare ulteriori supplementi di tiamina o monitorare i livelli di tiamina nel sangue nelle persone trattate con diuretici dell'ansa cronici.

Gli effetti collaterali comuni includono mal di testa, aumento della minzione, diarrea, tosse e vertigini. Altri effetti collaterali possono includere la perdita dell'udito e un basso livello di potassio e magnesio nel sangue. Torasemide è un sulfamidico e può quindi causare reazioni allergiche. Ci può essere ritenzione di acido urico, che favorisce un attacco di gotta. Inoltre, si verifica una ridotta tolleranza al glucosio.

L'uso durante la gravidanza o l'allattamento non è raccomandato.

Controindicazioni

  • Ipersensibilità
  • Insufficienza renale
  • anuria
  • grave insufficienza epatica
  • Ipokaliemia
  • Iponatriemia

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): > 5000 mg-kg-1

Fonti

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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