Tramadol

Tramadol
Codice ATC N02AX02
Formula C16H25NO2
Massa molare (g·mol−1) 263,38
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 178-181
Valore PKS 9,41
Numero CAS 27203-92-5
Numero PUB 33741
Drugbank ID DB00193
Solubilità molto solubile in acqua e metanolo, scarsamente solubile in acetone

Nozioni di base

Il tramadolo è un antidolorifico del gruppo degli analgesici oppioidi. È usato per trattare il dolore da moderato a grave. Grazie alla sua migliore tollerabilità rispetto ad altri oppioidi, il tramadolo è considerato un oppioide a "basso rischio". Le indicazioni per l'uso includono: Dolore dopo un intervento chirurgico, lesioni o dolore cronico. Il tramadolo è spesso somministrato sotto forma di compresse o capsule, ma può anche essere dato come supposta o per via endovenosa. Come per tutti gli oppioidi, c'è un potenziale di dipendenza associato al suo uso. Il tramadolo è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il tramadolo raggiunge il suo effetto principale attraverso un'azione agonistica (attivante) sul cosiddetto recettore μ-opioide. Il tramadolo si lega debolmente anche agli altri due recettori noti degli oppioidi. La sua affinità è 6000 volte inferiore a quella della morfina. Legandosi a questi recettori, la percezione del dolore viene smorzata. Tuttavia, il tramadolo ha un secondo meccanismo d'azione che è in parte responsabile del sollievo dal dolore. Il tramadolo inibisce la ricaptazione della serotonina e della noradrenalina nella presinapsi, il che aumenta permanentemente la loro concentrazione nella fessura sinaptica. Entrambi i neurotrasmettitori sono coinvolti nella trasmissione del dolore. Questo allevia ulteriormente il dolore e migliora l'umore (effetto antidepressivo).

Farmacocinetica

Il tramadolo è rapidamente e quasi completamente assorbito attraverso il tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 75%. La concentrazione plasmatica massima di tramadolo (dopo somministrazione orale) è normalmente raggiunta dopo 1-2 ore. Solo il 20% della dose data si lega alle proteine plasmatiche. Il tramadolo viene metabolizzato nel fegato in almeno 23 diversi metaboliti. L'enzima che catalizza queste reazioni è il CYP2D6. il 90% della dose viene infine escreto attraverso i reni. il restante 10% viene escreto dal corpo nelle feci. L'emivita di eliminazione è di 5-6 ore.

Interazioni tra farmaci

L'assunzione insieme a bupropione o inibitori MAO può portare a gravi effetti collaterali. Inoltre, l'assunzione simultanea di sostanze depressive a livello centrale, benzodiazepine, carbamazepina, anticoagulanti e sostanze che aumentano i livelli di serotonina (antidepressivi, cocaina, ecstasy) deve essere evitata.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni includono:

  • Mal di testa
  • Nausea
  • Costipazione
  • Fatica
  • Sudorazione
  • Bocca secca

C'è un rischio di dipendenza associato all'uso del tramadolo.

Dati tossicologici

LD50 (topo, orale): 350 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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