Tretinoin

Tretinoin
Codice ATC D10AD01, L01XX14
Formula C20H28O2
Massa molare (g·mol−1) 300,435
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 182
Valore PKS 4.76
Numero CAS 302-79-4
Numero PUB 444795
Drugbank ID DB00755
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

La tretinoina, conosciuta anche come acido all-trans-retinoico, è un derivato naturale della vitamina A (retinolo). I retinoidi come la tretinoina sono importanti regolatori della riproduzione, proliferazione e differenziazione cellulare e sono usati per trattare l'acne e la pelle fotodanneggiata, così come i disturbi di cornificazione come l'ittiosi e la cheratosi follicolare. La tretinoina è anche usata nel trattamento della leucemia promielocitica acuta. È usato come formulazione topica per il trattamento dell'acne e come formulazione orale per il trattamento della leucemia.

Farmacologia

Farmacodinamica

Per l'uso nel trattamento della leucemia promielocitica acuta, l'esatto meccanismo d'azione è sconosciuto. Tuttavia, i test di laboratorio hanno dimostrato che la tretinoina costringe le cellule degenerate a differenziarsi e impedisce loro di proliferare.

Nel trattamento dell'acne, porta a una normalizzazione della proliferazione e della moltiplicazione dei cheratinociti nella pelle, con conseguente riduzione della formazione di punti neri e pustole.

Farmacocinetica

La tretinoina viene assorbita dall'1 al 31% quando viene applicata sulla pelle. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 95%. La metabolizzazione avviene nel fegato. L'emivita media è di 0,5-2 ore.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni quando vengono usati sulla pelle sono limitati al sito di applicazione e includono arrossamento della pelle, peeling e sensibilità alla luce del sole.

Quando viene applicato per bocca, gli effetti collaterali più comuni sono mancanza di respiro, mal di testa, intorpidimento, depressione, secchezza della pelle, prurito, perdita di capelli, vomito, dolore muscolare e disturbi visivi.

Altri effetti collaterali gravi sono l'aumento dei globuli bianchi e i coaguli di sangue. L'uso durante la gravidanza è controindicato a causa del rischio di difetti alla nascita.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 2000 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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