Il trimetoprim (TMP) è un antibiotico usato principalmente per trattare le infezioni della vescica. Altre indicazioni sono le infezioni dell'orecchio medio e la diarrea del viaggiatore. In combinazione con sulfametoxazolo o dapsone, può essere usato per la polmonite da Pneumocystis nelle persone con HIV/AIDS. Si prende per bocca. Il trimetoprim è sulla lista dei farmaci essenziali dell'OMS e richiede una prescrizione.
Effetto
Farmacodinamica
Il trimetoprim si lega alla diidrofolato reduttasi e inibisce la riduzione dell'acido diidrofolico (DHF) ad acido tetraidrofolico (THF). Il THF è un elemento essenziale per la sintesi del DNA. L'affinità del trimetoprim per la diidrofolato reduttasi batterica è diverse migliaia di volte maggiore della sua affinità per la diidrofolato reduttasi umana. Quindi, gli effetti sulla sintesi del DNA umano sono relativamente piccoli.
Farmacocinetica
La concentrazione plasmatica massima viene normalmente raggiunta dopo 1-4 ore dall'ingestione. Circa il 44% del principio attivo è legato alle proteine del plasma. La metabolizzazione del trimetoprim è principalmente catalizzata dagli enzimi CYP2C9 e CYP3A4. L'escrezione avviene in gran parte nelle urine.
Tossicità
Effetti collaterali
Effetti collaterali comuni:
Nausea
Cambiamenti di gusto
Vomito
Diarrea
Rash
Sensibilità ai raggi UV
Prurito
Effetti collaterali rari
Trombocitopenia (bassa conta delle piastrine)
anemia megaloblastica
Aumento dei livelli di potassio (iperkaliemia)
Aumento della creatinina sierica
L'uso nelle infezioni da EHEC può portare ad un aumento dell'espressione della tossina Shiga.
Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Principi editoriali
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Markus Falkenstätter, BSc Autore
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer Giocatore
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
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