Trimipramina

Trimipramina
Codice ATC N06AA06
Formula C20H26N2
Massa molare (g·mol−1) 294,43
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 45
Numero CAS 739-71-9
Numero PUB 5584
Drugbank ID DB00726
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

La trimipramina è un antidepressivo triciclico (TCA) usato per trattare la depressione. È stato anche usato per i suoi effetti sedativi, ansiolitici e lievemente antipsicotici nel trattamento di insonnia, disturbi d'ansia e psicosi, rispettivamente. Trimipramina è presa per bocca.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della trimipramina differisce da quello di altri antidepressivi triciclici. La trimipramina agisce riducendo la ricaptazione di noradrenalina e serotonina (5-HT). Anche se questa reazione si verifica immediatamente, l'umore non si risolve per circa due settimane. Si suppone quindi che i cambiamenti nella sensibilità dei recettori nella corteccia cerebrale e nell'ippocampo siano la ragione dell'effetto antidepressivo. L'ippocampo fa parte del sistema limbico, una parte del cervello coinvolta nelle emozioni.

Farmacocinetica

L'assorbimento è rapido e il legame alle proteine plasmatiche è intorno al 93-96%. La metabolizzazione avviene nel fegato. L'emivita plasmatica è di circa 11-18 ore.

Interazioni tra farmaci

Trimipramina non deve essere somministrata insieme a simpaticomimetici come epinefrina (adrenalina), efedrina, isoprenalina, noradrenalina, fenilefrina e fenilpropanolamina.

Barbiturate können die Metabolisierungsrate erhöhen. Trimipramin sollte bei Patienten, die eine Therapie für Hyperthyreose erhalten, mit Vorsicht verabreicht werden.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti avversi comuni sono:

  • Sedazione
  • Bocca secca
  • visione offuscata
  • Midriasi
  • Diminuzione della lacrimazione
  • Costipazione
  • esitazione o ritenzione di urina
  • Ridotta motilità GI
  • tachicardia (frequenza cardiaca elevata)
  • delirio anticolinergico (soprattutto negli anziani e nel morbo di Parkinson)
  • Aumento di peso
  • Ipotensione ortostatica
  • Disfunzioni sessuali tra cui impotenza, perdita della libido e altri disturbi sessuali
  • Tremor
  • Vertigini
  • Sudorazione
  • Ansia
  • Insonnia
  • Irrequietezza
  • Rash

Dati tossicologici

LD50 (topo, orale): 250 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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