Valaciclovir

Valaciclovir
Codice ATC J05AB11
Formula C13H20N6O4
Massa molare (g·mol−1) 324,34
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 170-172
Valore PKS 1.90
Numero CAS 124832-26-4
Numero PUB 135398742
Drugbank ID DB00577
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

Il valaciclovir è un cosiddetto prodrug della sostanza antivirale aciclovir. Appartiene al gruppo degli analoghi delle basi nucleiche. Viene usato per trattare le infezioni sistemiche da virus herpes simplex, come l'herpes zoster. Il Valaciclovir è disponibile solo su prescrizione e viene assunto principalmente sotto forma di compresse.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il valaciclovir, o la sua forma attiva aciclovir, è un cosiddetto antimetabolita per il DNA dell'herpes virus. A causa della sua somiglianza strutturale con la base nucleica guanina, viene incorporata nel DNA del virus. Questo provoca la rottura del filamento di DNA e il virus non può replicarsi ulteriormente. Non ha alcun effetto sul DNA delle cellule sane.

Farmacocinetica

La biodisponibilità orale del valaciclovir è di circa il 54% e il legame proteico è del 13-17%. La degradazione non è catalizzata dagli enzimi del sistema CYP450 ma da vari altri enzimi (deidrogenasi e ossidasi). Oltre il 90% della dose ingerita viene escreta nelle urine. L'emivita di eliminazione è di circa 2-3 ore.

Tossicità

Effetti collaterali

I più comuni sono mal di testa, vertigini o disturbi gastrointestinali.

Valaciclovir non deve essere assunto da donne in gravidanza.

Dati tossicologici

LD50: ratto orale - 903,5 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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