Venlafaxina

La venlafaxina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) utilizzato per trattare la depressione maggiore, il disturbo d'ansia generalizzato o sociale e il disturbo di panico.

Uso e indicazioni

La venlafaxina è utilizzata principalmente per il trattamento della depressione maggiore, del disturbo d'ansia generalizzato, della fobia sociale, del disturbo di panico e dei sintomi vasomotori. La venlafaxina viene talvolta utilizzata anche "off-label" per il trattamento delle neuropatie diabetiche, del dolore cronico e per la prevenzione dell'emicrania. Viene discusso un effetto positivo sui pazienti con ADHD e sindrome da stress post-traumatico (PTSD). Viene somministrato per via orale sotto forma di compresse.

La storia

La venlafaxina è stata approvata per la prima volta dalla FDA nel 1993 e la formulazione a rilascio prolungato è stata introdotta nel 1997. La sostanza è disponibile come generico dal 2008.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

L'esatto meccanismo d'azione della venlafaxina nel trattamento di vari disturbi psichiatrici non è del tutto noto, ma è noto che la venlafaxina e i suoi metaboliti inibiscono efficacemente e selettivamente la ricaptazione della serotonina e della noradrenalina nella fessura presinaptica. Questo porta a un aumento della concentrazione di neurotrasmettitori disponibili nella sinapsi per stimolare i recettori postsinaptici. Si ritiene che la venlafaxina abbia una selettività di 30 volte per la serotonina rispetto alla noradrenalina. La venlafaxina inibisce la ricaptazione della serotonina solo a basse dosi e ha un effetto aggiuntivo sulla ricaptazione della noradrenalina solo a dosi più elevate.

Farmacocinetica

La venlafaxina viene assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale e ha una biodisponibilità assoluta di circa il 45%. La venlafaxina è legata alle proteine plasmatiche per il 27%. Dopo l'assorbimento, la venlafaxina subisce un esteso metabolismo epatico. Viene principalmente degradata per demetilazione mediata dal CYP2D6 al suo metabolita attivo O-desmetilvenlafaxina. L'emivita di eliminazione della venlafaxina è di 3-7 ore.

Interazioni farmacologiche

Molti farmaci possono interagire con la venlafaxina, in particolare:

• altri antidepressivi
• cimetidina
• Tramadolo
• Erba di San Giovanni
• L-triptofano
• farmaci per la perdita di peso (come la fentermina)
• anticoagulanti come il warfarin o il fenprocumone
• Litio
• Sumatriptan e zolmitriptan

Controindicazioni

Questo farmaco non deve essere assunto

• in caso di allergia nota al principio attivo
• nel glaucoma ad angolo stretto non trattato
• se gli inibitori MAO sono stati assunti meno di 14 giorni prima di assumere la venlafaxina.

Effetti collaterali

La venlafaxina può causare gravi effetti collaterali. È necessario consultare immediatamente un medico se si verificano i seguenti sintomi:

• visione offuscata, dolore o arrossamento degli occhi, visione di aloni intorno alle luci.
• tosse, oppressione toracica, difficoltà a respirare
• crisi epilettiche (convulsioni)
• Sanguinamento anomalo - epistassi, gengive sanguinanti, sanguinamento vaginale anomalo, qualsiasi sanguinamento che non si arresta
• Confusione, problemi a pensare o a ricordare, debolezza, instabilità
• muscoli molto rigidi, febbre alta, sudorazione, confusione, battito cardiaco accelerato o irregolare, tremore.

Gli effetti collaterali comuni della venlafaxina possono includere

• cefalea
• vertigini
• sonnolenza o stanchezza
• ansia e nervosismo
• problemi di sonno, sogni insoliti
• tremori
• battito cardiaco accelerato
• visione offuscata
• vomito
• diarrea
• costipazione
• variazioni di peso o di appetito
• bocca secca
• aumento della sudorazione
• problemi sessuali

Gravidanza e allattamento

L'assunzione di venlafaxina durante la gravidanza può avere effetti negativi sul bambino e non è quindi raccomandata.

La venlafaxina passa nel latte materno e può quindi avere effetti sul bambino. Se ne sconsiglia pertanto l'assunzione durante l'allattamento.