Verapamil

Verapamil

Nozioni di base

Il verapamil è un calcio-antagonista del gruppo delle fenilalchilamine e appartiene alla classe IV dei farmaci antiaritmici. Nelle aritmie cardiache, viene utilizzato in particolare per il trattamento delle tachiaritmie sopraventricolari. Può essere utilizzato anche nell'ipertensione, nelle malattie coronariche, nella cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e per prevenire la cefalea a grappolo episodica.

Effetto

Farmacodinamica
Das Medikament inhibiert den Calciumeinstrom in Herzmuskelzellen. Dies führt zu einer verringerten Schlagkraft, einer geringeren Herzfrequenz, einer reduzierten Erregungsbildung und langsameren Weiterleitung. Durch all diese Effekte wird das Herz entlastet. Außerdem löst Verapamil eine Gefäßerweiterung der Koronararterien aus, wodurch das Herz besser mit Sauerstoff und Nährstoffen versorgt wird. Zusätzlich wird auch eine geringe periphere Weitstellung der Arterien ausgelöst und der Blutdruck abgesenkt.

Farmacocinetica
Die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Metabolismus etwa 22 bis 32 %. Die maximale Blutkonzentration wird ein bis zwei Stunden nach Aufnahme erreicht, im Blut liegt Verapamil zu 90 % an Proteine gebunden vor. Eine Metabolisierung erfolgt vor allem in der Leber über mehrere CYP-Enzyme, die Eliminationshalbwertszeit liegt bei drei bis sieben Stunden.

Interazioni
Da Verapamil als CYP3A4-Inhibitor wirkt, ist aufgrund verstärkter Wirkungen und Nebenwirkungen die gleichzeitige Medikation mit Eliglustat, Ivabradin, Lamitapid oder Sertindol kontraindiziert. Bei paralleler Einnahme des Calciumkanalblockers und Amiodaron können sich die kardiodepressiven Effekte verstärken. Rifampicin und andere CYP3A4-Induktoren führen zu einer verminderten Wirksamkeit des Calciumkanalblockers.

Tossicità

Effetti collaterali
Sehr häufig treten Übelkeit, Obstipation, Völlegefühl und weitere Magen-Darm-Beschwerden auf. Als häufige und schwerwiegende Nebenwirkungen können Herzrhythmusstörungen, starker Blutdruckabfall oder die Verschlechterung einer Herzinsuffizienz auftreten. Ebenfalls häufig sind allergische Reaktionen, Juckreiz, Kopfschmerzen oder Schwindel.

Dati tossicologici
Im Mausversuch betrug die mittlere letale Dosis bei oraler Aufnahme 163 mg pro Kilogramm. In Tierexperimenten zeigte sich außerdem eine Reproduktionstoxizität, weshalb Verapamil im ersten und zweiten Trimenon nicht angewendet werden sollte.

Proprietà chimiche e fisiche

Codice ATC C08DA01
Formula C27H38N2O4
Massa molare (g·mol−1) 454,611
Stato di aggregazione soldio
Densità (g·cm−3) 1,1
Punto di fusione (°C) 138,5
Punto di ebollizione (°C) 586,2
Valore PKS 9,68
Numero CAS 52-53-9
Numero PUB 2520
Drugbank ID DB00661

Principi editoriali

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autore

Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Giocatore

Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.

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