Cabergoline is een dopamine receptor agonist, d.w.z. het imiteert de werking van de neurotransmitter dopamine. In de menselijke geneeskunde wordt het geneesmiddel enerzijds gebruikt voor de behandeling van neurologische ziekten zoals de ziekte van Parkinson of het rustelozebenensyndroom, en anderzijds voor de behandeling van gynaecologische ziekten waarbij sprake is van borstvoeding of een overmaat aan prolactine (hormoon dat moedermelk vormt).
| Medicijn | Stof(fen) | Vergunninghouder |
|---|---|---|
| Cabergoline Arrow 0,5 mg, tabletten | Cabergoline | Arrow Generics |
| Cabergoline Sandoz tablet 0,5 mg, tabletten | Cabergoline | Sandoz |
| Cabergoline Sandoz 0,5 mg, tabletten | Cabergoline | Sandoz |
| Dostinex, tabletten, 0,5 mg | Cabergoline | BModesto B.V. Minervaweg 2 8239 DL LELYSTAD |
| Cabergoline 0,5 PCH, tabletten 0,5 mg | Cabergoline | Pharmachemie B.V. Swensweg 5 2031 GA HAARLEM |
Het geneesmiddel stimuleert centraal gelegen dopaminereceptoren, voornamelijk de D2- en D3-receptorsubtypes, waarbij postsynaptische D2-stimulatie (stroomafwaarts van de synaptische spleet) verantwoordelijk is voor de antiparkinsoneffecten en presynaptische D2-stimulatie (stroomopwaarts van de synaptische spleet) voor de neuronbeschermende effecten.
De dopamine-achtige effecten van cabergoline remmen de prolactineproductie in de hypofyse.
Cabergoline wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door splitsing van de acylureabinding. Het enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme is nog niet geïdentificeerd; het enzym cytochroom P450 speelt slechts een minimale rol.
De geschatte halfwaardetijd bedraagt tot 69 uur. De werkzame stof wordt voornamelijk in de feces uitgescheiden.
Vanwege de dopamine-receptor-stimulerende werking mag cabergoline niet samen worden gebruikt met dopamine-receptor-remmende geneesmiddelen (bijv. metoclopramide, fenothiazines, butyrofenonen, thioxanthenen).
Om verhoogde cabergoline-plasmaspiegels te voorkomen, mag de werkzame stof niet worden gecombineerd met macrolide antibiotica, bijv. erytromycine.
Behandeling met cabergoline leidt vaak tot zwelling van armen en/of benen, veranderingen in de hartkleppen en daarmee tot ontsteking of vochtophoping in het hartzakje.
Verder kunnen bijwerkingen als misselijkheid, hoofdpijn of duizeligheid optreden.
Bij overdosering zijn neusverstopping, circulatiestilstand of hallucinaties te verwachten.
LD50 (rat, oraal): 420 mg/kg
| ATC-Code | G02CB03, N04BC06 |
| Moleculaire formule | C26H37N5O2 |
| Molaire massa (g·mol−1) | 451,6043 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | 102-204 |
| CAS-nummer | 81409-90-7 |
| PUB-nummer | 54746 |
| Drugbank ID | DB00248 |
Advertentie
