Cabergoline

ATC-codeG02CB03, N04BC06
CAS-nummer81409-90-7
PUB-nummer54746
Drugbank IDDB00248
Empirische formuleC26H37N5O2
Molaire massa (g·mol−1)451,6043
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)102-204

Basis

Cabergoline is een dopamine receptor agonist, d.w.z. het imiteert de werking van de neurotransmitter dopamine. In de menselijke geneeskunde wordt het geneesmiddel enerzijds gebruikt voor de behandeling van neurologische ziekten zoals de ziekte van Parkinson of het rustelozebenensyndroom, en anderzijds voor de behandeling van gynaecologische ziekten waarbij sprake is van borstvoeding of een overmaat aan prolactine (hormoon dat moedermelk vormt).

Farmacologie

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel stimuleert centraal gelegen dopaminereceptoren, voornamelijk de D2- en D3-receptorsubtypes, waarbij postsynaptische D2-stimulatie (stroomafwaarts van de synaptische spleet) verantwoordelijk is voor de antiparkinsoneffecten en presynaptische D2-stimulatie (stroomopwaarts van de synaptische spleet) voor de neuronbeschermende effecten.
De dopamine-achtige effecten van cabergoline remmen de prolactineproductie in de hypofyse.

Farmacokinetiek

Cabergoline wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door splitsing van de acylureabinding. Het enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme is nog niet geïdentificeerd; het enzym cytochroom P450 speelt slechts een minimale rol.
De geschatte halfwaardetijd bedraagt tot 69 uur. De werkzame stof wordt voornamelijk in de feces uitgescheiden.

Interacties met geneesmiddelen

Vanwege de dopamine-receptor-stimulerende werking mag cabergoline niet samen worden gebruikt met dopamine-receptor-remmende geneesmiddelen (bijv. metoclopramide, fenothiazines, butyrofenonen, thioxanthenen).
Om verhoogde cabergoline-plasmaspiegels te voorkomen, mag de werkzame stof niet worden gecombineerd met macrolide antibiotica, bijv. erytromycine.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Behandeling met cabergoline leidt vaak tot zwelling van armen en/of benen, veranderingen in de hartkleppen en daarmee tot ontsteking of vochtophoping in het hartzakje.
Verder kunnen bijwerkingen als misselijkheid, hoofdpijn of duizeligheid optreden.

Toxicologische gegevens

Bij overdosering zijn neusverstopping, circulatiestilstand of hallucinaties te verwachten.
LD50 (rat, oraal): 420 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio