Drospirenon

Drospirenon is een synthetisch progesteronderivaat dat wordt gebruikt in sommige hormonale anticonceptiemiddelen en hormoonvervangingstherapieën. Als anticonceptiemiddel wordt het toegediend in combinatie met een oestrogeen of als monopreparaat in de vorm van de zogenaamde minipil. Andere toepassingen zijn de behandeling van matige acne vulgaris en de symptomatische behandeling van premenstruele dysforie. Het wordt peroraal ingenomen in de vorm van een tablet.

Het werd oorspronkelijk ontwikkeld door Schering AG in de jaren 1970 en is sinds de jaren 2000 op de markt.

Farmacodynamiek en werkingsmechanisme

Drospirenon werkt op dezelfde manier als natuurlijk progesteron. Het vermindert het effect van oestrogenen op het baarmoederslijmvlies en onderdrukt de rijping van de follikels en de ovulatie. Het heeft ook aldosteron-antagonistische eigenschappen, wat betekent dat het de productie van aldosteron remt, een hormoon dat de natrium- en kaliumniveaus in het lichaam regelt.

Farmacokinetiek

De werkzame stof wordt snel geabsorbeerd. De absolute biologische beschikbaarheid van drospirenon is ongeveer 76% als gevolg van het first-pass effect. De maximale plasmaconcentratie van drospirenon treedt op binnen 1 tot 2 uur na orale toediening. Drospirenon is voor ongeveer 95 tot 97 % gebonden aan serumplasma-eiwitten, voornamelijk aan albumine. Drospirenon wordt sterk gemetaboliseerd in de lever. De serumhalfwaardetijd van drospirenon wordt geschat op 30 uur.

Interacties tussen geneesmiddelen

Geneesmiddeleninteracties treden voornamelijk op met inducers of remmers van cytochroom P450-enzymen die betrokken zijn bij het metabolisme van drospirenon. Deze omvatten bijvoorbeeld ketoconazol.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen na inname van drospirenon zijn:

• Duizeligheid
• Misselijkheid
• hoofdpijn
• Pijn op de borst
• Maagdarmproblemen
• Gewichtstoename
• Stemmingswisselingen
• Huiduitslag
• Acne
• verminderd libido

Meer zelden kan het ook het risico op trombo-embolie verhogen, vooral bij vrouwen die roken of ouder zijn dan 35 jaar. Daarom is drospirenon gecontra-indiceerd bij vrouwen met een voorgeschiedenis van trombo-embolie of andere risicofactoren voor trombo-embolie.