Levonorgestrel is een synthetisch progestageen dat lijkt op progesteron en wordt gebruikt voor anticonceptie en hormoontherapie. Het kan ook worden gebruikt bij noodanticonceptie. Het wordt meestal in tabletvorm toegediend, maar kan ook in de vorm van een injectie of een hormonaal spiraaltje worden toegediend. Levonorgestrel is alleen op recept verkrijgbaar.
| Medicijn | Stof(fen) | Vergunninghouder |
|---|---|---|
| NorLevo, tabletten 0,75 mg | Levonorgestrel | Laboratoire HRA |
| Norlevo 1,5 mg, tabletten | Levonorgestrel | Dr. Fisher Farma |
| Postinor 1500 microgram, tablet | Levonorgestrel | Medimpex |
| Ethinylestradiol/Levonorgestrel Sandoz 0,02/0,1 mg, omhulde tabletten | Ethinylestradiol Levonorgestrel | Sandoz B.V. Veluwezoom 22 1327 AH ALMERE |
| Kyleena 19,5 mg, afleveringsysteem voor intra-uterien gebruik | Levonorgestrel | Euro Registratie Collectief B.V. Van der Giessenweg 5 2921 LP KRIMPEN A/D IJSSEL |
Orale anticonceptiemiddelen die levonorgestrel bevatten, onderdrukken de gonadotrofinen en remmen zo de ovulatie. Meer bepaald bindt levonorgestrel zich aan progesteron- en androgeenreceptoren en vertraagt het de afgifte van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) uit de hypothalamus. Dit proces leidt tot onderdrukking van de normale fysiologische stijging van het luteïniserend hormoon (LH) die aan de ovulatie voorafgaat. Het remt het openbreken van follikels en het vrijkomen van levensvatbare eicellen uit de eierstokken. Levonorgestrel blijkt doeltreffender te zijn als het vóór de ovulatie wordt toegediend.
Oraal toegediend levonorgestrel wordt in het maagdarmkanaal geabsorbeerd, terwijl levonorgestrel dat via een hormonaal spiraaltje wordt toegediend, in het endometrium wordt geabsorbeerd. De eiwitbinding van levonorgestrel varieert van 97,5-99%. De leverenzymen CYP3A4 en CYP3A5 zijn voornamelijk betrokken bij de metabolisering. Ongeveer 45% van de orale dosis en de metabolieten worden in de urine uitgescheiden. Ongeveer 32% van de orale dosis wordt in de feces uitgescheiden.
Wanneer levonorgestrel gelijktijdig wordt ingenomen met geneesmiddelen die het leverenzym CYP3A4 induceren, kan het sneller worden gemetaboliseerd en kan de werkzaamheid afnemen. Hiertoe behoren barbituraten, bosentan, carbamazepine, felbamaat, griseofulvine, oxcarbazepine, fenytoïne, rifampine, sint-janskruid en topiramaat.
In klinische proeven kwamen de volgende bijwerkingen zeer vaak voor:
Andere mogelijke bijwerkingen:
LD50 (rat, oraal): >5000 mg/kg
| ATC-Code | G03AC03, G03AD01, G03DA06 |
| Moleculaire formule | C21H28O2 |
| Molaire massa (g·mol−1) | 312,45 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | 240 |
| PKS-waarde | 17.91 |
| CAS-nummer | 797-63-7 |
| PUB-nummer | 13109 |
| Drugbank ID | DB00367 |
Advertentie
