Orlistat

Orlistat

Basis

Orlistat is een geneesmiddel voor de behandeling van zwaarlijvigheid. Het belangrijkste effect ervan is dat de opname van vetten uit de menselijke voeding wordt verhinderd, waardoor de calorie-inname wordt verminderd. Het moet altijd worden gecombineerd met een caloriearm dieet onder toezicht van een arts. Orlistat is geïndiceerd bij patiënten met een BMI > 30 en bij patiënten met een BMI > 28 die ook bepaalde gewichtsgerelateerde risicofactoren hebben.

Orlistat is een derivaat van lipstatine, een krachtige natuurlijke remmer van menselijke alvleesklierlipasen. De stof wordt semisynthetisch geproduceerd uit lipstatine, geïsoleerd uit de bacterie Streptomyces toxytricini. Het werd voor het eerst goedgekeurd door de US Food and Drug Administration (FDA) in 1999.

Effect

Farmacodynamica

Orlistat werkt door het remmen van maag- en alvleesklierlipasen, de enzymen die triglyceriden afbreken in de darm. Wanneer de lipaseactiviteit wordt geremd, worden triglyceriden uit voedsel niet langer afgebroken tot opneembare vrije vetzuren, maar onveranderd uitgescheiden. Dit vermindert de totale hoeveelheid opgenomen vet met ongeveer 30 % en bevordert gewichtsvermindering.

Orlistat blijkt ook het thioesterasedomein van vetzuursynthase (FAS) te remmen, een enzym dat betrokken is bij de proliferatie van bepaalde kankercellen. De potentiële bijwerkingen van orlistat, zoals remming van andere cellulaire off-targets of slechte biologische beschikbaarheid, hebben het gebruik ervan als doeltreffend antitumormiddel tot dusver echter belemmerd. Orlistat blijft echter het onderwerp van verder onderzoek op dit gebied.

Farmacokinetiek

Orlistat wordt slechts in kleine hoeveelheden systemisch geabsorbeerd. Omdat het effect lokaal in de darm optreedt en de absorptie zo gering is, zijn er geen betrouwbare gegevens over de farmacokinetiek. De voornaamste uitscheidingsroute is via de feces.

Interacties

  • Orlistat kan de plasmaspiegels verlagen van ciclosporine, een immunosuppressivum dat wordt gebruikt om afstoting van een transplantaat te voorkomen. de twee geneesmiddelen mogen daarom niet gelijktijdig worden toegediend.
  • Orlistat kan ook de absorptie van het antiaritmicum amiodaron verstoren.
  • Vermoed wordt dat orlistat de absorptie van HIV-antiretrovirale geneesmiddelen kan verminderen.

Toxiciteit

Bijwerkingen

De voornaamste bijwerkingen van het geneesmiddel blijven beperkt tot het maagdarmkanaal en omvatten steatorroe (vette, losse ontlasting), fecale incontinentie en frequente of dringende stoelgang. De absorptie van vetoplosbare vitaminen en andere vetoplosbare voedingsstoffen wordt geremd door het gebruik van orlistat.

Contra-indicaties

Orlistat is gecontra-indiceerd bij:

  • Malabsorptie
  • Overgevoeligheid voor orlistat
  • Verminderde galblaasfunctie (bv. na cholecystectomie)
  • Zwangerschap en borstvoeding
  • Anorexia en boulimia

Voorzichtigheid is geboden, vooral bij verstopte galwegen, verminderde leverfunctie en aandoeningen van de alvleesklier. In deze gevallen wordt het gebruik alleen aanbevolen na een gedetailleerde afweging van het kosten-batenrisico.

Chemische en fysische eigenschappen

ATC-Code A08AB01
Moleculaire formule C29H53NO5
Molaire massa (g·mol−1) 495,73
Smeltpunt (°C) 43
PKS-waarde 15
CAS-nummer 96829-58-2
PUB-nummer 3034010
Drugbank ID DB01083

Redactionele beginselen

Alle voor de inhoud gebruikte informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, deskundigen, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel belang aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke achtergrond van de informatie. Zo zorgen wij ervoor dat ons onderzoek gebaseerd is op wetenschappelijke bevindingen.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Schrijver

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Speler

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

De inhoud van deze pagina is een geautomatiseerde vertaling van hoge kwaliteit uit DeepL. De originele inhoud in het Duits vindt u hier.

Advertentie

Uw persoonlijke medicijn-assistent

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medicijnen

Zoek hier onze uitgebreide database van medicijnen van A-Z, met effecten en ingrediënten.

Stoffen

Alle werkzame stoffen met hun toepassing, chemische samenstelling en medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Oorzaken, symptomen en behandelingsmogelijkheden voor veel voorkomende ziekten en verwondingen.

De getoonde inhoud komt niet in de plaats van de oorspronkelijke bijsluiter van het geneesmiddel, met name wat betreft de dosering en de werking van de afzonderlijke producten. Wij kunnen niet aansprakelijk worden gesteld voor de juistheid van de gegevens, aangezien deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Voor diagnoses en andere gezondheidskwesties moet altijd een arts worden geraadpleegd. Meer informatie over dit onderwerp vindt u hier.