Pseudo-efedrine

Pseudo-efedrine is een indirect sympathomimeticum uit de chemische klasse van de fenethylaminen en amfetaminen. Het wordt gebruikt als decongestivum voor neus en sinussen bij verkoudheidsverschijnselen en bij permanente erectie van de penis (priapisme). Het kan ook worden gebruikt als stimulerend middel of, in hogere doses, als ontwaakmiddel, en wordt vaak misbruikt voor deze effecten. Het werd voor het eerst gekarakteriseerd in 1889 door de Duitse chemici Ladenburg en Oelschlägel van de firma Merck in Darmstadt. Zij isoleerden de stof uit een monster van de plant van Ephedra vulgaris, die al lang wordt gebruikt in de traditionele oosterse geneeskunde. De decongestieve werking van pseudo-efedrine werd voor het eerst beschreven in 1927 in dierproeven.

Farmacodynamica

Pseudo-efedrine veroorzaakt vaatvernauwing, wat leidt tot een decongestief effect. Het heeft een korte werkingsduur. Pseudo-efedrine werkt voornamelijk als agonist op alfa-adrenerge receptoren en minder sterk als agonist op bèta-adrenerge receptoren. Dit agonisme veroorzaakt vasoconstrictie van de bloedvaten, waardoor ze minder oppervlakte hebben om vocht door te laten, wat leidt tot zwelling van de getroffen gebieden. Er wordt ook minder slijm geproduceerd in de bovenste luchtwegen, wat de symptomen verlicht.

Farmacokinetiek

Pseudo-efedrine is voor ongeveer 6% gebonden aan menselijk serumalbumine. Het grootste deel van de toegediende dosis pseudo-efedrine wordt ongemetaboliseerd uitgescheiden in de urine. De gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van pseudo-efedrine is ongeveer 6 uur.

Interacties tussen geneesmiddelen

Het gebruik van pseudoefedrine in combinatie met andere sympathomimetica (tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, psychostimulantia, amfetamineachtige anorectica, enz.) kan leiden tot een verhoging van de bloeddruk. Pseudo-efedrine kan het effect van antihypertensiva (bv. bètablokkers) verzwakken.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn

• Stimulatie van het centrale zenuwstelsel
• Slapeloosheid
• Zenuwachtigheid
• Prikkelbaarheid
• Duizeligheid
• Blaasontledigingsstoornissen
• Angst

Zeldzame bijwerkingen zijn:

• Tachycardie
• Hartkloppingen
• Mydriasis (verwijde pupillen)
• Hallucinaties
• Hartritmestoornissen
• Hoge bloeddruk
• Aanvallen
• Ischaemische colitis

Contra-indicaties

• Overgevoeligheid of allergie voor pseudo-efedrine
• Hypertensie
• reeds bestaande blaasproblemen
• ernstige lever- of nierinsufficiëntie
• Hart- en vaatziekten
• hartritmestoornissen
• Zwangerschap en borstvoeding