Roxitromycine

ATC-codeJ01FA06
CAS-nummer80214-83-1
PUB-nummer6915744
Drugbank IDDB00778
Empirische formuleC41H76N2O15
Molaire massa (g·mol−1)837,05
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)110–125

Basis

Roxitromycine is een halfsynthetisch macrolide antibioticum. Het wordt gebruikt voor de behandeling van infecties van de luchtwegen, de urinewegen en de weke delen. Roxitromycine is afgeleid van erytromycine en heeft een bijna identieke structuur. Roxitromycine is het meest effectief tegen bepaalde Gram-negatieve bacteriën, met name Legionella pneumophila. Het wordt momenteel ook getest in klinische proeven voor de behandeling van haaruitval bij mannen. Het wordt via de mond ingenomen.

Farmacologie

Farmacodynamica

Roxitromycine verhindert de groei van bacteriën door te interfereren met hun eiwitsynthese. Roxitromycine bindt zich aan de 50S-subeenheid van het bacteriële ribosoom en remt zo de synthese van peptiden. Dit voorkomt dat de bacteriën zich vermenigvuldigen en delen.

Farmacokinetica

Roxitromycine wordt zeer snel geabsorbeerd in de darm en is voor 96% gebonden aan plasma-eiwitten in het bloed. Roxitromycine wordt slechts gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever; meer dan de helft van de oorspronkelijke verbinding wordt onveranderd uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 12 uur.

Drug interacties

  • In combinatie met statines bestaat er een risico op ernstige bijwerkingen zoals myopathie en rabdomyolyse.
  • Wanneer roxitromycine met andere antibiotica wordt gecombineerd, kan kruisresistentie ontstaan. Daartoe behoren met name lincosamiden, clindamycine en chlooramfenicol.
  • De plasmaspiegel van carbamazepine, theofylline, digoxine en valproïnezuur kan bij combinatie verhoogd zijn, wat een hoger risico op bijwerkingen geeft.
  • Terfenadine, astemizol en cisapride kunnen bij gelijktijdige inname levensbedreigende hartritmestoornissen veroorzaken.
  • Methylprednisolon, triazolam, midazolam, alfentanil, felodipine en anticoagulantia van het coumarinetype kunnen langzamer worden gemetaboliseerd, waardoor de werkingsduur en -potentie toenemen.

Toxiciteit

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn gastro-intestinale;

  • diarree
  • Misselijkheid
  • buikpijn
  • Braken

Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn gebeurtenissen in het centrale of perifere zenuwstelsel, zoals hoofdpijn, duizeligheid, duizeligheid en ook de zelden geziene huiduitslag, abnormale leverfunctiewaarden en verandering van de reuk- en smaakzin.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 830 mg-kg-1

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio