Acemetacin

Acemetacin
Código ATC M01AB11
Fórmula C21H18CINO6
Massa Molar (g·mol−1) 415,83
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 151,5
Ponto de ebulição (°C) 637
Valor PKS 2,6
Número CAS 53164-05-9
Número PUB 1981
Drugbank ID DB13783

Noções básicas

A acemetacina pertence ao grupo dos medicamentos anti-inflamatórios não esteróides. Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético e é utilizado para o tratamento sintomático de doenças reumáticas inflamatórias tais como artrite reumatóide, osteoartrose ou doenças da coluna vertebral. Também é utilizado para tratar dores lombares e dores causadas por cirurgia ou ferimentos.

O medicamento anti-reumático foi desenvolvido em 1972 pelo fabricante de medicamentos Tropon, baseado em Colónia, e é comercializado como um medicamento de imitação.
Acemetacin wird aufgrund seiner verhältnismäßig starken Nebenwirkungen nur noch selten angewendet.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A acemetacina é o precursor inactivo da indometacina. Inibe a enzima COX, que reduz a síntese da prostaglandina. Em particular, a formação de prostaglandina E2 e F2 (moléculas derivadas de ácidos gordos) é inibida. Isto permite o desenvolvimento dos efeitos analgésicos e anti-inflamatórios, uma vez que as prostaglandinas são as principais responsáveis pela transmissão da dor ao cérebro.

Farmacocinética

A acemetacina é metabolizada por clivagem esterolítica até à indometacina. A substância activa está fortemente e quase completamente ligada às proteínas plasmáticas. A meia-vida é de 4,5 horas. A acemetacina é excretada 40% pelos rins e 60% pelas fezes.

Contra-indicações

A acemetacina não deve ser utilizada no caso de:

  • Hipersensibilidade
  • disfunção renal e hepática
  • Desordem de hematopoiese
  • Insuficiência cardíaca
  • Úlcera gástrica e úlcera duodenal
  • Gravidez e lactação

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns incluem:

  • Náuseas e vómitos
  • Dores abdominais ou dores na parte superior do abdómen
  • Perda de apetite
  • Diarreia e obstipação
  • Dores de cabeça e tonturas
  • Sonolência e cansaço
  • Depressão
  • Tinnitus

Dados toxicológicos

A inibição da síntese da prostaglandina também reduz o fluxo sanguíneo renal e a filtração glomerular. Consequentemente, a acemetacina causa diminuição da função renal com insuficiência renal transitória e outros distúrbios renais e urinários.

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