Alprostadil

Código ATCC01EA01, C04AG01, G04BE01
Número CAS745-65-3
Número PUB5280723
ID da DrugbankDB00770
Fórmula empíricaC20H34O5
Massa molar (g·mol−1)354.5
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)115-116
Valor PKS4.87

Noções básicas

Alprostadil, também conhecido como prostaglandina E1 (PGE1), é uma prostaglandina que ocorre naturalmente no corpo e que também é utilizada como medicamento. Em bebés com defeitos cardíacos congénitos, é administrado por injecção lenta numa veia para abrir o ducto arterioso até que a cirurgia possa ser realizada. Por injecção no pénis ou inserção na uretra, é utilizado para tratar disfunções erécteis.

A prostaglandina E1 foi isolada pela primeira vez em 1957 e aprovada para uso médico em 1981. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A alprostadil (prostaglandina E1) é produzida endogenamente para relaxar o músculo liso vascular e causar vasodilatação. Nos machos adultos, os efeitos vasodilatadores do alprostadil sobre as artérias do corpus cavernosum e do corpus cavernosum músculo liso resultam num rápido influxo arteriolar e dilatação do corpus cavernosum, levando à erecção.

Em crianças, os efeitos vasodilatadores do alprostadil aumentam o fluxo sanguíneo pulmonar e sistémico. Nas doenças cardíacas congénitas, os efeitos da alprostadil levam a um aumento do fornecimento de oxigénio aos tecidos, especialmente aos órgãos inferiores do corpo, tais como os rins. Isto pode prolongar significativamente o tempo de sobrevivência do bebé até à cirurgia.

Farmacocinética

A biodisponibilidade absoluta do alprostadil não é conhecida com precisão. Está principalmente ligada à albumina (81 %) no plasma. O Alprostadil deve ser infundido continuamente uma vez que é metabolizado muito rapidamente. Até 80 % do alprostadil em circulação pode ser metabolizado numa passagem através dos pulmões, principalmente por oxidação beta e ómega. Os metabolitos são excretados principalmente pelos rins e a excreção está essencialmente completa dentro de 24 horas após a administração. A meia-vida de eliminação é de 5 a 10 minutos (após uma única dose), em adultos saudáveis e recém-nascidos.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns da alprostadil podem incluir:

  • dor leve no pénis, uretra ou testículos
  • vermelhidão do pénis
  • calor ou ardor na uretra

Um médico deve ser imediatamente informado se sentir algum dos seguintes sintomas:

  • uma sensação de vertigem, como se pudesse desmaiar
  • hemorragia após a injecção
  • uma erecção dolorosa que dura 4 horas ou mais
  • dor nova ou agravante no seu pénis
  • vermelhidão severa, inchaço, sensibilidade, caroços sob a pele
  • forma ou curvatura anormal do pénis erecto
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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