Amiodarona

Amiodarona

Noções básicas

A amiodarona é um medicamento antiarrítmico classe III utilizado para tratar algumas arritmias cardíacas. Quimicamente, pertence ao grupo dos benzofuranos. O seu principal campo de aplicação é o tratamento da taquicardia ventricular. Neste campo, é uma das drogas mais utilizadas. Como quase todos os medicamentos antiarrítmicos (excepto: classe II), a amiodarona tem muitos efeitos secundários. Por conseguinte, só deve ser utilizado para tratar arritmias com risco de vida, tais como a fibrilação ventricular.

Amiodarona é administrada principalmente por via intravenosa.

Medicamentos com Amiodarona

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Miodrone Amiodarona Alodial Farmacêutica - Comércio de Produtos Farmacêuticos, Lda.
Cordarone Amiodarona Sanofi - Produtos Farmacêuticos
Corbionax Amiodarona Sanofi-Aventis - Produtos Farmacêuticos, Lda.
Amiodarona Ibigen Amiodarona Ibigen, S.r.l.
Amiodarona Hikma Amiodarona HIKMA Farmaceutica (Portugal)

Efeito

Farmacodinâmica

O mecanismo de acção da amiodarona é baseado num bloqueio dos canais de potássio de tensão nas células dos músculos do coração. Isto dá à amiodarona a capacidade de prolongar o potencial de acção do coração e assim quebrar certas arritmias. Para além do seu efeito nos canais de potássio, a amiodarona também tem propriedades de um bloqueador dos canais de sódio e cálcio, bem como um bloqueador alfa e beta e um efeito inibidor nos receptores muscarínicos. Amiodarona pode, portanto, teoricamente, ser atribuída às quatro classes de medicamentos antiarrítmicos.

Farmacocinética

A amiodarona está 96% ligada às proteínas plasmáticas. A degradação ocorre através do fígado e é catalisada pelas enzimas CYP3A4 e CYP2C8. A meia-vida do plasma para amiodarona é extremamente longa, com uma média de 9-100 dias. Em alguns casos, foram medidos tempos de 200 dias. A excreção é principalmente através das fezes e, em pequena medida, através da urina.

Interacções medicamentosas

As drogas que interagem com (inibem ou induzem) a enzima CYP3A4 podem interagir, por vezes de forma perigosa. Especialmente com substâncias inibidoras de CYP3A4, podem ocorrer níveis aumentados e por vezes tóxicos de amiodarona no plasma. Os efeitos de risco de vida podem ser a consequência.

Toxicidade

Efeitos secundários

Amiodarona, para além de poder causar arritmias, pode levar a efeitos secundários por vezes graves longe do coração.

Estes incluem:

  • Fibrose pulmonar
  • Hiper- ou hipotiroidismo
  • Depósitos na córnea
  • Fotossensibilidade da pele
  • Neuropathies
  • Perturbações gastrintestinais

Dados toxicológicos

LD50 (oral, rato): >3000 mg-kg-1

Propriedades químicas e físicas

Código ATC C01BD01
Fórmula C25H29I2NO3
Massa Molar (g·mol−1) 645,31
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 156
Valor PKS 6.56
Número CAS 1951-25-3
Número PUB 2157
Drugbank ID DB01118

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Princípios editoriais

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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