Amiodarona

Amiodarona
Código ATC C01BD01
Fórmula C25H29I2NO3
Massa Molar (g·mol−1) 645,31
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 156
Valor PKS 6.56
Número CAS 1951-25-3
Número PUB 2157
Drugbank ID DB01118
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

A amiodarona é um medicamento antiarrítmico classe III utilizado para tratar algumas arritmias cardíacas. Quimicamente, pertence ao grupo dos benzofuranos. O seu principal campo de aplicação é o tratamento da taquicardia ventricular. Neste campo, é uma das drogas mais utilizadas. Como quase todos os medicamentos antiarrítmicos (excepto: classe II), a amiodarona tem muitos efeitos secundários. Por conseguinte, só deve ser utilizado para tratar arritmias com risco de vida, tais como a fibrilação ventricular.

Amiodarona é administrada principalmente por via intravenosa.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O mecanismo de acção da amiodarona é baseado num bloqueio dos canais de potássio de tensão nas células dos músculos do coração. Isto dá à amiodarona a capacidade de prolongar o potencial de acção do coração e assim quebrar certas arritmias. Para além do seu efeito nos canais de potássio, a amiodarona também tem propriedades de um bloqueador dos canais de sódio e cálcio, bem como um bloqueador alfa e beta e um efeito inibidor nos receptores muscarínicos. Amiodarona pode, portanto, teoricamente, ser atribuída às quatro classes de medicamentos antiarrítmicos.

Farmacocinética

A amiodarona está 96% ligada às proteínas plasmáticas. A degradação ocorre através do fígado e é catalisada pelas enzimas CYP3A4 e CYP2C8. A meia-vida do plasma para amiodarona é extremamente longa, com uma média de 9-100 dias. Em alguns casos, foram medidos tempos de 200 dias. A excreção é principalmente através das fezes e, em pequena medida, através da urina.

Interacções medicamentosas

As drogas que interagem com (inibem ou induzem) a enzima CYP3A4 podem interagir, por vezes de forma perigosa. Especialmente com substâncias inibidoras de CYP3A4, podem ocorrer níveis aumentados e por vezes tóxicos de amiodarona no plasma. Os efeitos de risco de vida podem ser a consequência.

Toxicidade

Efeitos secundários

Amiodarona, para além de poder causar arritmias, pode levar a efeitos secundários por vezes graves longe do coração.

Estes incluem:

  • Fibrose pulmonar
  • Hiper- ou hipotiroidismo
  • Depósitos na córnea
  • Fotossensibilidade da pele
  • Neuropathies
  • Perturbações gastrintestinais

Dados toxicológicos

LD50 (oral, rato): >3000 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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