Efeito
Farmacodinâmica
O mecanismo de acção da amiodarona é baseado num bloqueio dos canais de potássio de tensão nas células dos músculos do coração. Isto dá à amiodarona a capacidade de prolongar o potencial de acção do coração e assim quebrar certas arritmias. Para além do seu efeito nos canais de potássio, a amiodarona também tem propriedades de um bloqueador dos canais de sódio e cálcio, bem como um bloqueador alfa e beta e um efeito inibidor nos receptores muscarínicos. Amiodarona pode, portanto, teoricamente, ser atribuída às quatro classes de medicamentos antiarrítmicos.
Farmacocinética
A amiodarona está 96% ligada às proteínas plasmáticas. A degradação ocorre através do fígado e é catalisada pelas enzimas CYP3A4 e CYP2C8. A meia-vida do plasma para amiodarona é extremamente longa, com uma média de 9-100 dias. Em alguns casos, foram medidos tempos de 200 dias. A excreção é principalmente através das fezes e, em pequena medida, através da urina.
Interacções medicamentosas
As drogas que interagem com (inibem ou induzem) a enzima CYP3A4 podem interagir, por vezes de forma perigosa. Especialmente com substâncias inibidoras de CYP3A4, podem ocorrer níveis aumentados e por vezes tóxicos de amiodarona no plasma. Os efeitos de risco de vida podem ser a consequência.
