Betahistine

Betahistine
Código ATC N07CA01
Fórmula C8H12N2
Massa Molar (g·mol−1) 136,19
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 0,98
Ponto de fusão (°C) 113–114
Valor PKS 3,5
Número CAS 5638-76-6
Número PUB 2366
Drugbank ID DB06698
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Betahistine é um remédio para as vertigens. É frequentemente prescrito para distúrbios de equilíbrio ou para aliviar sintomas de vertigens, por exemplo, associados à doença de Ménière. Foi aprovada pela primeira vez na Europa em 1970 para o tratamento da doença de Ménière. Betahistine é um análogo histamínico.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O Betahistine tem dois mecanismos de acção. Em primeiro lugar, é um agonista fraco nos receptores H1 localizados nos vasos sanguíneos do ouvido interno. A estimulação dos receptores H1 no ouvido interno causa vasodilatação, que leva a um aumento da permeabilidade dos vasos sanguíneos e a uma redução da pressão endolinfática; esta ação evita a ruptura do labirinto, o que pode contribuir para a perda auditiva associada à doença de Ménière. O beta-histino também age reduzindo a função assimétrica dos órgãos sensoriais vestibulares e aumentando o fluxo sanguíneo vestibulococlear, o que alivia os sintomas de vertigem. Além disso, a beta-histina também actua como antagonista dos receptores de histamina H3, aumentando a rotação da histamina a partir dos receptores nervosos histaminérgicos pós-sinápticos, o que posteriormente leva a um aumento da actividade agonista H1.

Farmacocinética

Betahistine está disponível na forma de comprimidos e soluções e é tomado oralmente. É rápida e completamente absorvido. A meia-vida média de eliminação de plasma é de 3 a 4 horas e a excreção é praticamente completa na urina em 24 horas. A ligação da proteína plasmática é muito baixa. A beta-histina é convertida no fígado em aminoethylpyridine e hydroxyethylpyridine e excretada na urina como ácido pyridylacetic.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os pacientes que tomam betahistine podem sofrer os seguintes efeitos secundários:

  • Dor de cabeça
  • Efeitos secundários menores no tracto gastrointestinal
  • Náusea
  • Hipersensibilidade e reacções alérgicas

As reacções de hipersensibilidade diminuem rapidamente após a paragem do beta-histamínico.

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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