Brometo de ipatrópio

Brometo de ipatrópio
Código ATC C01CX10, R01AX03, R03BB01
Fórmula C20H30BrNO3
Massa Molar (g·mol−1) 412,37
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 230–232
Número CAS 22254-24-6
Número PUB 657308
Drugbank ID DB00332
Solubilidade moderado em água / pobre em etanol

Noções básicas

O brometo de ipatrópio é um medicamento que abre as vias respiratórias médias e grandes nos pulmões. É usado para tratar os sintomas de doença pulmonar obstrutiva crônica e asma. É um derivado quaternário de amónio de atropina, que pertence ao grupo dos anticolinérgicos. É geralmente administrado por inalação, o que proporciona um efeito local sem efeitos secundários sistémicos significativos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O ipatrópio, devido à sua relação estrutural com o neurotransmissor acetilcolina, atua como antagonista do receptor de acetilcolina muscarínica. Este efeito causa a inibição do sistema nervoso parassimpático no trato respiratório e, portanto, inibe sua função. A função do sistema nervoso parassimpático nas vias aéreas é produzir secreções brônquicas e constrição, e portanto a inibição deste efeito pode levar à broncodilatação e diminuição das secreções. Isto facilita a respiração.

Farmacocinética

A ligação proteica do ipratrópio é muito baixa, pois o nível de ipratrópio em circulação é mínimo. O estado vinculado responde por apenas 0-9% da dose administrada. O ipatrópio é metabolizado no tracto gastrointestinal pela actividade do citocromo P-450 isozimas. Aproximadamente 80-100 % da dose administrada de ipratrópio é excretada na urina, sendo que menos de 20 % da dose é eliminada através das fezes. O ipatrópio tem uma meia-vida curta de cerca de 1,6 horas.

Interações medicamentosas

Interações com outros anticolinérgicos, como antidepressivos tricíclicos, antiparaspianos e quinidina, que teoricamente aumentam os efeitos colaterais, são clinicamente irrelevantes quando o ipratrópio é administrado como um inalante porque a concentração plasmática sistêmica de ipratropima é muito baixa.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns incluem boca seca, tosse e inflamação do trato respiratório. Os efeitos secundários potencialmente graves incluem retenção urinária, espasmos respiratórios agravados e uma reacção alérgica grave. O uso durante a gravidez e a lactação é geralmente considerado seguro.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 1663 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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