Cabergoline

Cabergoline
Código ATC G02CB03, N04BC06
Fórmula C26H37N5O2
Massa Molar (g·mol−1) 451,6043
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 102-204
Número CAS 81409-90-7
Número PUB 54746
Drugbank ID DB00248

Noções básicas

A cabergolina é um agonista receptor de dopamina, ou seja, imita o efeito do neurotransmissor dopamina. Na medicina humana, o medicamento é utilizado por um lado para tratar doenças neurológicas como a doença de Parkinson ou a síndrome das pernas inquietas, e por outro lado para tratar doenças ginecológicas que envolvem a amamentação ou um excesso de prolactina (hormona que forma o leite materno).

Farmacologia

Farmacodinâmica

O medicamento estimula receptores dopaminérgicos de localização central, principalmente os subtipos de receptores D2 e D3, com estimulação pós-sináptica D2 (a jusante da fenda sináptica) responsável pelos efeitos antiparkinsonianos e estimulação pré-sináptica D2 (a montante da fenda sináptica) responsável pelos efeitos protectores dos neurónios.
Durch die Dopamin-ähnliche Wirkung des Cabergolins wird in der Hirnanhangsdrüse die Prolaktin-Produktion gehemmt.

Farmacocinética

A cabergolina é metabolizada principalmente no fígado por clivagem da ligação de acilureia. A enzima responsável pelo metabolismo ainda não foi identificada; a enzima citocromo P450 desempenha apenas um papel mínimo.
Die geschätzte Halbwertszeit beträgt bis zu 69 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Fäzes ausgeschieden.

Interacções

Devido ao seu efeito estimulante dos receptores de dopamina, a cabergolina não deve ser utilizada juntamente com drogas inibidoras dos receptores de dopamina (por exemplo, metoclopramida, fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos).
Um erhöhte Cabergolin-Plamaspiegel zu vermeiden, sollte der Wirkstoff nicht mit Makrolidantibiotika, wie z.B. Erythromycin, kombiniert werden.

Toxicidade

Efeitos secundários

O tratamento com cabergolina leva frequentemente ao inchaço dos braços e/ou pernas, alterações valvulares e consequente inflamação ou acumulação de fluidos no pericárdio.
Weiters können Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel auftreten.

Dados toxicológicos

Em caso de overdose, congestão nasal, colapso circulatório ou alucinações são de esperar.
LD50 (Ratte, oral): 420 mg/kg

Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.