Cabergolina

A cabergolina é um agonista dos receptores da dopamina, ou seja, imita o efeito do neurotransmissor dopamina. Na medicina humana, o medicamento é utilizado, por um lado, no tratamento de doenças neurológicas como a doença de Parkinson ou a síndrome das pernas inquietas e, por outro, no tratamento de doenças ginecológicas que implicam a amamentação ou um excesso de prolactina (hormona que forma o leite materno).

Farmacodinâmica

O fármaco estimula os receptores de dopamina localizados centralmente, principalmente os subtipos de receptores D2 e D3, sendo a estimulação pós-sináptica D2 (a jusante da fenda sináptica) responsável pelos efeitos antiparkinsónicos e a estimulação pré-sináptica D2 (a montante da fenda sináptica) responsável pelos efeitos protectores dos neurónios.
Os efeitos semelhantes aos da dopamina da cabergolina inibem a produção de prolactina na glândula pituitária.

Farmacocinética

A cabergolina é metabolizada principalmente no fígado por clivagem da ligação acilureia. A enzima responsável pelo metabolismo ainda não foi identificada; a enzima citocromo P450 desempenha apenas um papel mínimo.
A semi-vida estimada é de até 69 horas. A substância activa é excretada principalmente nas fezes.

Interacções medicamentosas

Devido ao seu efeito estimulante dos receptores da dopamina, a cabergolina não deve ser utilizada em conjunto com medicamentos inibidores dos receptores da dopamina (por exemplo, metoclopramida, fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos).
Para evitar o aumento dos níveis plasmáticos de cabergolina, a substância activa não deve ser combinada com antibióticos macrólidos, por exemplo, eritromicina.

Efeitos secundários

O tratamento com cabergolina provoca frequentemente inchaço dos braços e/ou pernas, alterações nas válvulas cardíacas e, consequentemente, inflamação ou acumulação de líquido no pericárdio.
Além disso, podem ocorrer efeitos secundários como náuseas, dores de cabeça ou tonturas.

Dados toxicológicos

Em caso de sobredosagem, é de esperar congestão nasal, colapso circulatório ou alucinações.
LD50 (rato, oral): 420 mg/kg