Desogestrel

Desogestrel
Código ATC G03AC09
Fórmula C22H30O
Massa Molar (g·mol−1) 310,47
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 109-110
Valor PKS 13.04
Número CAS 54024-22-5
Número PUB 40973
Drugbank ID DB00304
Solubilidade moderado em água / pobre em etanol

Noções básicas

Desogestrel é um medicamento progestogénico utilizado em pílulas anticoncepcionais para mulheres. Também é utilizado no tratamento dos sintomas da menopausa nas mulheres. O medicamento está disponível e é utilizado sozinho ou em combinação com um estrogénio. É levado pela boca.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Os contraceptivos orais contendo gonadotropinas supressoras de desogestrel e, assim, inibem a ovulação. Especificamente, o desogestrel liga-se aos receptores de progesterona e androgênio e retarda a liberação do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) a partir do hipotálamo. Este processo leva à supressão do aumento fisiológico normal da hormona luteinizante (LH) que precede a ovulação. Inibe a ruptura de folículos e a liberação de óvulos viáveis dos ovários. O Desogestrel demonstrou ser mais eficaz quando administrado antes da ovulação.

Farmacocinética

A absorção oral é rápida e a concentração máxima de plasma é atingida após cerca de 2 horas. A biodisponibilidade é de cerca de 60-80%. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 96-98%. A metabolização ocorre no fígado, onde o desogestrel é convertido em seu metabolito ativo etonogestrel. A excreção ocorre principalmente na urina.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns do desogestrel podem incluir irregularidades menstruais, amenorreia, dor de cabeça, náuseas, sensibilidade mamária e alterações de humor (por exemplo, depressão), bem como aumento de peso, acne e hirsutismo.

O desogestrel também pode causar alterações nos níveis de colesterol total, LDL e HDL. Os efeitos secundários raros do desogestrel incluem infecções vaginais, intolerância às lentes de contacto, vómitos, queda de cabelo, dismenorreia, cistos ovarianos e fadiga, enquanto que os efeitos secundários raros incluem erupções cutâneas, urticária e eritema nodoso. Corrimento mamário, gravidez ectópica e agravamento do angioedema também pode ocorrer com desogestrel.

Os efeitos secundários graves dos contraceptivos orais combinados contendo desogestrel podem incluir tromboembolismo venoso, tromboembolismo arterial, tumores dependentes de hormonas (por exemplo, tumores hepáticos, cancro da mama) e melasma.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): >2000 mg/kg

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.