Desogestrel

Desogestrel é um medicamento progestogénico utilizado em pílulas anticoncepcionais para mulheres. Também é utilizado no tratamento dos sintomas da menopausa nas mulheres. O medicamento está disponível e é utilizado sozinho ou em combinação com um estrogénio. É levado pela boca.

Farmacodinâmica

Os contraceptivos orais contendo gonadotropinas supressoras de desogestrel e, assim, inibem a ovulação. Especificamente, o desogestrel liga-se aos receptores de progesterona e androgênio e retarda a liberação do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) a partir do hipotálamo. Este processo leva à supressão do aumento fisiológico normal da hormona luteinizante (LH) que precede a ovulação. Inibe a ruptura de folículos e a liberação de óvulos viáveis dos ovários. O Desogestrel demonstrou ser mais eficaz quando administrado antes da ovulação.

Farmacocinética

A absorção oral é rápida e a concentração máxima de plasma é atingida após cerca de 2 horas. A biodisponibilidade é de cerca de 60-80%. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 96-98%. A metabolização ocorre no fígado, onde o desogestrel é convertido em seu metabolito ativo etonogestrel. A excreção ocorre principalmente na urina.

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns do desogestrel podem incluir irregularidades menstruais, amenorreia, dor de cabeça, náuseas, sensibilidade mamária e alterações de humor (por exemplo, depressão), bem como aumento de peso, acne e hirsutismo.

O desogestrel também pode causar alterações nos níveis de colesterol total, LDL e HDL. Os efeitos secundários raros do desogestrel incluem infecções vaginais, intolerância às lentes de contacto, vómitos, queda de cabelo, dismenorreia, cistos ovarianos e fadiga, enquanto que os efeitos secundários raros incluem erupções cutâneas, urticária e eritema nodoso. Corrimento mamário, gravidez ectópica e agravamento do angioedema também pode ocorrer com desogestrel.

Os efeitos secundários graves dos contraceptivos orais combinados contendo desogestrel podem incluir tromboembolismo venoso, tromboembolismo arterial, tumores dependentes de hormonas (por exemplo, tumores hepáticos, cancro da mama) e melasma.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): >2000 mg/kg