Etonogestrel

O Etonogestrel é um medicamento usado como contraceptivo nas mulheres. Está disponível como um implante colocado sob a pele do braço sob as marcas Nexplanon e Implanon, e em combinação com o etinilestradiol, um estrogênio, como um anel vaginal sob as marcas NuvaRing e Circlet. O Etonogestrel é eficaz como agente contraceptivo dentro de 8 horas após a inserção e dura pelo menos três ou quatro anos. Após a remoção, a possibilidade de concepção é restaurada de forma relativamente rápida.

Farmacodinâmica

O Etonogestrel é um progestagênio, ou seja, um agonista do receptor de progesterona. Tem actividade androgénica, mas muito menos que outros progestógenos comuns (por exemplo: levonorgestrel e noretisterona) e não causa uma diminuição dos níveis de globulina que liga as hormonas sexuais. Além de sua atividade progestagênica e androgênica fraca, o etonogestrel também se liga ao receptor glucocorticoide e tem atividade glucocorticoide muito fraca. O etonogestrel não tem outra actividade hormonal.

Farmacocinética

A biodisponibilidade do etonogestrel quando administrado como implante subcutâneo ou anel vaginal é de 100 %. A ligação da proteína plasmática da droga é de pelo menos 98%, com 66% ligada à albumina e 32% ligada à globulina ligada à hormona sexual. O etonogestrel é metabolizado no fígado pela enzima CYP3A4. A meia-vida de eliminação do etonogestrel é de aproximadamente 25 a 29 horas. Após a remoção de um implante contendo etonogestrel, as concentrações da droga estavam abaixo do limite de detecção após uma semana. A maior parte do etonogestrel é excretado na urina e uma pequena quantidade nas fezes.

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns do etonogestrel podem incluir irregularidades menstruais, amenorreia, dor de cabeça, náuseas, sensibilidade mamária e alterações de humor (por exemplo, depressão), bem como aumento de peso, acne e hirsutismo. O etonogestrel também pode causar alterações no colesterol total, LDL e HDL.

Os efeitos secundários raros do etonogestrel incluem infecções vaginais, intolerância às lentes de contacto, vómitos, queda de cabelo, dismenorreia, cistos ovarianos e fadiga, enquanto que os efeitos secundários raros incluem erupções cutâneas, urticária e eritema nodoso. Corrimento mamário, gravidez ectópica e exacerbação do angioedema também podem ocorrer com o uso de etonogestrel.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): > 2000 mg/kg