| Código ATC | N02AA03 |
| Número CAS | 466-99-9 |
| Número PUB | 5284570 |
| ID da Drugbank | DB00327 |
| Fórmula empírica | C17H19NO3 |
| Massa molar (g·mol−1) | 285,34 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 266–267 |
| Valor PKS | 8,2 |
O hidromorfone, também conhecido como dihidromorfinona, é um opióide usado para tratar dores moderadas a severas. Normalmente, o uso a longo prazo só é recomendado para dores causadas pelo cancro. Pode ser tomado pela boca ou por injeção em uma veia, músculo ou sob a pele. O efeito geralmente começa dentro de meia hora e dura até cinco horas.
Hydromorphone é um agonista semisintético μ-opioide. Como uma cetona hidrogenada de morfina, partilha as propriedades farmacológicas típicas dos analgésicos opióides. O hidromorfone e os opiáceos relacionados exercem seus principais efeitos no sistema nervoso central e trato gastrointestinal. A ligação aos receptores de opióides μ no cérebro resulta no potente efeito analgésico do hidromorfone.
A modificação química da molécula de morfina para hidromorfona resulta em maior solubilidade lipídica e maior facilidade no cruzamento da barreira hematoencefálica. Como resultado, a substância ativa atinge os receptores no cérebro mais rapidamente, levando a um início de ação mais rápido. A potência do hidromorfone é cerca de 5 vezes superior à da morfina.
A meia-vida típica do hidromorfone intravenoso é de 2,3 horas. Os níveis plasmáticos máximos normalmente ocorrem entre 30 e 60 minutos após a administração oral. O início da acção do hidromorfone intravenoso é inferior a 5 minutos e dentro de 30 minutos após a administração oral (libertação imediata).
Os efeitos secundários comuns são tonturas, sonolência, náuseas, prurido e prisão de ventre. Os efeitos secundários graves podem incluir tensão arterial baixa, convulsões, depressão respiratória e síndrome de serotonina. A diminuição rápida da dose pode levar à retirada de opiáceos. Em geral, o uso durante a gravidez ou lactação não é recomendado.
Como acontece com todos os opiáceos, há um risco de abuso e dependência.
LD50 (rato, i.v.): 104 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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