Lactulose

Lactulose

Noções básicas

A lactulose é um açúcar duplo (dissacarídeo) não absorvível, constituído pelos dois açúcares simples D-galactose e frutose. Não ocorre naturalmente e deve por isso ser produzido de forma sintética. A lactulose é utilizada para tratar a obstipação e a encefalopatia hepática. É tomado por via oral para a obstipação e por via oral ou rectal para a encefalopatia hepática.

A lactulose foi caracterizada e fabricada pela primeira vez em 1929. Os seus efeitos medicinais foram descobertos e descritos um pouco mais tarde pelo químico austríaco Friedrich Petuely. A lactulose tem sido utilizada medicinalmente desde cerca da década de 1950. O medicamento está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Medicamentos com Lactulose

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Laevolac Lactulose Ferraz
Lactulose Resolution Lactulose Resolution Chemicals Limited
Lactulose Pharmakern Lactulose Pharmakern Portugal - Produtos Farmacêuticos, Sociedade Unipessoal, Lda.
Lactulose Jaba 666,7 mg/ml Xarope Lactulose Jaba Recordati, S. A.
Lactulose Generis 666,7 mg/ml Xarope Lactulose Generis Farmacêutica

Efeito

Farmacodinâmica

Obstipação

A lactulose não pode ser absorvida no intestino delgado humano e não é decomposta por enzimas humanas, pelo que a substância passa através do tracto digestivo inalterada. A lactulose é osmoticamente activa, atraindo água para a luz intestinal. Isto leva a um banco mais macio e mais facilmente excretado. Outro efeito laxante é causado pela fermentação da lactulose por bactérias intestinais no cólon. No processo, formam-se substâncias osmoticamente activas e estimulantes peristálticas (por exemplo, acetato), mas também se produz metano, o que por vezes pode levar à flatulência.

Encefalopatia hepática

No intestino grosso, a lactulose é também convertida pela flora bacteriana em ácidos, especialmente ácido láctico e acético. Estes causam acidificação do conteúdo intestinal (aumento da concentração de H+ no intestino). Isto favorece a formação do ião de amónio não absorvível (NH+4) do amoníaco (NH3), o que impede o NH3 de entrar no sangue do cólon. Globalmente, isto reduz a concentração de amoníaco no plasma. A lactulose é portanto eficaz no tratamento da encefalopatia hepática, que é favorecida por níveis elevados de NH3 plasmático.

Farmacocinética

Após a administração oral, menos de 3% da dose administrada é absorvida no intestino delgado. A restante lactulose entra no intestino grosso onde é parcialmente metabolizada. Contudo, mesmo após a metabolização, a absorção da lactulose e dos seus metabolitos inalterados através do intestino grosso é negligenciável. A lactulose é essencialmente metabolizada no intestino grosso apenas pelas bactérias sacarolíticas aí presentes. Em particular, a substância é decomposta em ácido láctico e pequenas quantidades de ácido acético e ácido fórmico. Foi demonstrado que a excreção renal da fracção de lactulose absorvida é de cerca de 3% e geralmente demora menos de 24 horas. A maior parte da porção de lactulose não absorvida é excretada nas fezes. Devido à baixa absorção, não existem valores fiáveis para meia-vida, ligação à proteína plasmática, depuração e volume de distribuição da substância.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns da lactulose são cãibras abdominais, sons intestinais e flatulência. Os efeitos secundários pouco comuns incluem náuseas e vómitos, hipocalemia com fraqueza muscular, obstipação e arritmias cardíacas.

Dados toxicológicos

LD50, rato, oral: 18,16 g/kg

Propriedades químicas e físicas

Código ATC A06AD11
Fórmula C12H22O11
Massa Molar (g·mol−1) 342,30
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 163–165
Número CAS 4618-18-2
Número PUB 11333
Drugbank ID DB00581

Princípios editoriais

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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