Levomepromazina

Levomepromazina
Código ATC N05AA02
Fórmula C19H24N2OS
Massa Molar (g·mol−1) 328,47
Estado de agregação sólido
Valor PKS 9,19
Número CAS 60-99-1
Número PUB 3916
Drugbank ID DB01403
Solubilidade praticamente insolúvel na água

Noções básicas

Levomepromazina, também conhecida como methotrimeprazina, é uma neuroléptica fenotiazina. É um antipsicótico de baixa potência (cerca de metade tão potente como a clorpromazina) com propriedades analgésicas, hipnóticas e antieméticas potentes, utilizado principalmente em cuidados paliativos. Como é típico dos antipsicóticos fenotiazina, a levomepromazina é uma "droga suja", o que significa que exerce os seus efeitos ao bloquear uma variedade de receptores, incluindo receptores adrenérgicos, receptores dopaminérgicos, receptores histamínicos, receptores acetilcolina muscarínicos e receptores serotonina. Esta é a razão para o elevado número de efeitos secundários possíveis.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito antipsicótico da metotreprazina deve-se em grande parte ao seu antagonismo nos receptores dopaminérgicos do cérebro. Além disso, a ligação aos receptores 5HT2 também pode ter um papel importante. Também interage com uma variedade de outros receptores. No entanto, estas interacções adicionais são indesejáveis e podem, portanto, resultar em muitos efeitos secundários.

Farmacocinética

A metotreprazina tem uma biodisponibilidade oral incompleta, uma vez que sofre de um metabolismo considerável na primeira passagem no fígado. A biodisponibilidade oral é de aproximadamente 50-60%. A metotreprazina é metabolizada no fígado e degradada a um sulfóxido, um glucuronido e uma metil-moiety. A meia-vida é de cerca de 20 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

O efeito secundário mais comum é a akathisia. A Levomepromazina tem efeitos marcantes sedativos e anticolinérgicos/sinfáticos (boca seca, hipotensão, taquicardia sinusal, suores noturnos) e pode causar aumento de peso. Estes efeitos secundários geralmente impedem a prescrição do medicamento nas doses necessárias para a completa remissão da esquizofrenia, pelo que deve ser combinado com um antipsicótico mais forte. Em qualquer caso, a pressão arterial e o ECG devem ser monitorizados regularmente.
Eine seltene, aber lebensbedrohliche Nebenwirkung ist das neuroleptische maligne Syndrom (NMS). Zu den Symptomen von NMS gehören Muskelsteifheit, Krämpfe und Fieber.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 1100 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 201
Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.