Metoclopramida

Metoclopramida
Código ATC A03FA01
Fórmula C14H22ClN3O2
Massa Molar (g·mol−1) 299,80
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 146,5–148
Valor PKS 9,27
Número CAS 364-62-5
Número PUB 4168
Drugbank ID DB01233
Solubilidade praticamente insolúvel em água, ligeiramente solúvel em metanol

Noções básicas

A metoclopramida é um antiemético e é utilizada para o tratamento sintomático de náuseas e vómitos. Também é usado para acelerar o início da acção de algumas outras drogas. Pode ser dado tanto como um comprimido como uma infusão. A metoclopramida só está disponível mediante receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito antiemético da metoclopramida resulta da inibição dos receptores de dopamina D2 e serotonina 5-HT3 no cérebro. A administração deste medicamento resulta em efeitos pró-cinéticos através de efeitos inibitórios nos receptores D2 pré e pós-sinápticos, agonismo dos receptores de serotonina 5-HT4 e antagonismo da inibição dos receptores muscarínicos. Esta ação melhora a liberação de acetilcolina, resultando no aumento do esfincter esofágico inferior e do tônus gástrico, além de acelerar o esvaziamento gástrico e o trânsito através do intestino. A metoclopramida antagoniza os receptores dopaminérgicos D2. A dopamina exerce um efeito relaxante sobre o tracto gastrointestinal ligando-se aos receptores musculares D2.

Farmacocinética

A metoclopramida é rapidamente absorvida no tracto gastrointestinal com uma taxa de absorção de aproximadamente 84%. A biodisponibilidade da preparação oral é de cerca de 40,7%, mas pode variar de 30-100%. A metoclopramida é 30% ligada às proteínas plasmáticas, principalmente à glicoproteína alfa-1-ácida. A metoclopramida sofre metabolismo de primeira passagem e seu metabolismo varia de acordo com o indivíduo. Este medicamento é metabolizado pelas enzimas do citocromo P450 no fígado. As duas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 estão principalmente envolvidas. Cerca de 85% de uma dose administrada oralmente foi medida na urina em 72 horas durante um estudo farmacocinético. A meia-vida média de eliminação da metoclopramida em pessoas com função renal saudável é entre 5 e 6 horas, mas é prolongada em pacientes com insuficiência renal. Deve ser considerado um ajuste da dose para baixo.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Reacções adversas comuns associadas à terapia com metoclopramida incluem agitação (acatisia) e distonia focal. Raros UAWs incluem hipertensão, hipotensão, hiperprolactinemia que leva à galactorreia, dor de cabeça e efeitos extrapiramidais, tais como crises oculogíricas.

A metoclopramida pode ser a causa mais comum de distúrbios do movimento induzidos por drogas. O risco de efeitos extrapiramidais é aumentado em pessoas com menos de 20 anos de idade e com doses elevadas ou terapia prolongada. A discinesia tardive pode ser persistente e irreversível em algumas pessoas. A maioria dos relatos de discinesia tardive ocorre em pessoas que tomaram metoclopramida por mais de três meses.

As reacções distónicas podem ser tratadas com benzatropina, difenidramina, trihexyphenidyl ou prociclidina. Os sintomas geralmente se resolvem com difenidramina injetada por via intramuscular. Os agentes da classe das benzodiazepinas podem ser úteis, mas o benefício é geralmente pequeno e os efeitos secundários da sedação e fraqueza podem ser problemáticos.

In einigen Fällen stehen die Akathisieeffekte von Metoclopramid in direktem Zusammenhang mit der Infusionsrate, wenn das Medikament intravenös verabreicht wird. Die Nebenwirkungen traten in der Regel in den ersten 15 Minuten nach der Dosis von Metoclopramid auf.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 750 mg/kg

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