Salmeterol

O salmeterol é um agonista dos receptores beta-2 de acção prolongada, actualmente prescrito para o tratamento da asma e da doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC). Tem uma duração de acção mais longa do que o agonista dos receptores beta-2-adrenérgicos de acção curta, o salbutamol. O salmeterol só está disponível como antiasmático para inalação e requer receita médica.

Farmacodinâmica

O salmeterol é um agonista dos receptores beta-2-adrenérgicos de acção prolongada. A estimulação do receptor beta-2-adreno causa relaxamento do músculo liso brônquico, broncodilatação e melhoria do fluxo de ar.

Farmacocinética

O salmeterol está 96% ligado à albumina e à glicoproteína alfa-1-ácida no plasma. O salmeterol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 em alfa-hidroxisalmeterol e, em menor grau, por um mecanismo desconhecido, num metabolito O-desalquilado. O salmeterol é excretado em 57,4 % nas fezes e 23 % na urina. Menos de 5 % de uma dose é excretada na urina como salmeterol inalterado. A semi-vida do salmeterol é de 5,5 horas.

Efeitos secundários

Devido às suas propriedades vasodilatadoras, os efeitos secundários mais comuns do salmeterol são

• Tonturas,
• infecção sinusal
• Enxaqueca

Outros efeitos secundários

• Tremores musculares,
• hipocaliémia

Alguns efeitos secundários devem ser imediatamente comunicados a um médico ou profissional de saúde. Alguns destes efeitos secundários mais graves incluem

• batimento cardíaco muito rápido
• tensão arterial elevada
• agravamento dos problemas respiratórios.

Dados toxicológicos

_LD50 (rato, oral): > 1000 ^mg-kg-1