Sitagliptin

Sitagliptin

Noções básicas

Sitagliptin é um medicamento antidiabético oral utilizado para tratar a diabetes tipo 2. Sitagliptin é um inibidor oral de dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) usado em combinação com dieta e exercício para melhorar o controle do açúcar no sangue. É levado pela boca. Também está disponível na combinação em dose fixa de medicamentos sitagliptin/metformina.

Efeito

Farmacodinâmica

A inibição do DPP-4 por sitagliptin retarda a inativação de incrementos como GLP-1 e GIP. Os aumentos são liberados durante o dia e não são preestabelecidos em resposta às refeições como parte da homeostase da glucose. A diminuição da inibição dos incrementos aumenta a síntese de insulina e diminui a liberação de glucagon de forma dependente da concentração de glicose. Estes efeitos resultam numa melhoria geral no controlo da glicemia, como evidenciado pela redução da hemoglobina glicosilada (HbA1c).


Farmacocinética

Sitagliptin é 87% biodisponível oralmente e tomá-lo com ou sem alimentos não tem efeito sobre a sua farmacocinética. Sitagliptin atinge a concentração máxima de plasma em 2 horas. A ligação proteica é de aproximadamente 38%. O Sitagliptin não é, em grande parte, metabolizado, com 79% da dose excretada na urina como o composto de origem inalterado. As vias metabólicas menores são mediadas principalmente pelo citocromo p450 CYP3A4 e, em menor grau, pelo CYP2C8. A meia-vida do plasma é de aproximadamente 12,4 horas.


Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são dores de cabeça, inchaço das pernas e infecções das vias respiratórias superiores. Efeitos secundários graves podem incluir angioedema, baixo nível de açúcar no sangue, problemas renais, pancreatite e dores nas articulações. Não está claro se é seguro usar durante a gravidez ou amamentação.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC A10BH01
Fórmula C16H15F6N5O
Massa Molar (g·mol−1) 407,31
Estado de agregação sólido
Valor PKS 8.78
Número CAS 486460-32-6
Número PUB 4369359
Drugbank ID DB01261

Fontes

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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