Sitagliptin

Código ATCA10BH01
Número CAS486460-32-6
Número PUB4369359
ID da DrugbankDB01261
Fórmula empíricaC16H15F6N5O
Massa molar (g·mol−1)407,31
Estado físicosólido
Valor PKS8.78

Noções básicas

Sitagliptin é um medicamento antidiabético oral utilizado para tratar a diabetes tipo 2. Sitagliptin é um inibidor oral de dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) usado em combinação com dieta e exercício para melhorar o controle do açúcar no sangue. É levado pela boca. Também está disponível na combinação em dose fixa de medicamentos sitagliptin/metformina.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A inibição do DPP-4 por sitagliptin retarda a inativação de incrementos como GLP-1 e GIP. Os aumentos são liberados durante o dia e não são preestabelecidos em resposta às refeições como parte da homeostase da glucose. A diminuição da inibição dos incrementos aumenta a síntese de insulina e diminui a liberação de glucagon de forma dependente da concentração de glicose. Estes efeitos resultam numa melhoria geral no controlo da glicemia, como evidenciado pela redução da hemoglobina glicosilada (HbA1c).


Farmacocinética

Sitagliptin é 87% biodisponível oralmente e tomá-lo com ou sem alimentos não tem efeito sobre a sua farmacocinética. Sitagliptin atinge a concentração máxima de plasma em 2 horas. A ligação proteica é de aproximadamente 38%. O Sitagliptin não é, em grande parte, metabolizado, com 79% da dose excretada na urina como o composto de origem inalterado. As vias metabólicas menores são mediadas principalmente pelo citocromo p450 CYP3A4 e, em menor grau, pelo CYP2C8. A meia-vida do plasma é de aproximadamente 12,4 horas.


Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são dores de cabeça, inchaço das pernas e infecções das vias respiratórias superiores. Efeitos secundários graves podem incluir angioedema, baixo nível de açúcar no sangue, problemas renais, pancreatite e dores nas articulações. Não está claro se é seguro usar durante a gravidez ou amamentação.

Fontes

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.

Medicamentos com Sitagliptin

Xelevia 100 mg comprimidos revestidos por película

Xelevia 100 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme Ltd.

Ler mais
Xelevia 25 mg comprimidos revestidos por película

Xelevia 25 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme B.V.

Ler mais
Xelevia 25 mg comprimidos revestidos por película

Xelevia 25 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme Ltd.

Ler mais
TESAVEL 100 mg comprimidos revestidos por película

TESAVEL 100 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme Ltd.

Ler mais
Tesavel 25 mg comprimidos revestidos por película

Tesavel 25 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme B.V.

Ler mais
TESAVEL 25 mg comprimidos revestidos por película

TESAVEL 25 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme Ltd.

Ler mais
Ristaben 100 mg comprimidos revestidos por película

Ristaben 100 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme Ltd.

Ler mais
Ristaben 25 mg comprimidos revestidos por película

Ristaben 25 mg comprimidos revestidos por película

Merck Sharp & Dohme B.V.

Ler mais

Logo

Seu assistente pessoal de medicamentos

Medicamentos

Explore aqui nosso extenso banco de dados de medicamentos de A a Z, com efeitos, efeitos colaterais e dosagem.

Substâncias

Todos os princípios ativos com seus efeitos, aplicações e efeitos colaterais, bem como os medicamentos em que estão contidos.

Doenças

Sintomas, causas e tratamentos para doenças e lesões comuns.

Os conteúdos apresentados não substituem a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e aos efeitos dos produtos individuais. Não podemos assumir responsabilidade pela exatidão dos dados, pois eles foram parcialmente convertidos automaticamente. Para diagnósticos e outras questões de saúde, consulte sempre um médico.

© medikamio