Tapentadol

Tapentadol

Noções básicas

O Tapentadol é um analgésico opióide de acção central com um duplo mecanismo de acção. Não é apenas um agonista do receptor μ-opioide, mas actua também como inibidor da recaptação de noradrenalina (NRI). Pode ser dada como uma formulação de libertação imediata (RI) para o tratamento de dor aguda moderada a severa, ou como uma formulação de libertação prolongada (ER) para o tratamento de dor crónica ou dor neuropática.

O Tapentadol surgiu no final dos anos 80 como resultado de um programa de investigação conduzido pela Grünenthal. Vários derivados da substância tramadol foram investigados e optimizados. Após uma cooperação com a empresa Johnson & Johnson, que assumiu a distribuição, a substância foi aprovada em 2008 (EUA) e 2010 (Europa).

Medicamentos com Tapentadol

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Yantil Tapentadol Grünenthal, S.A.
Yantil retard Tapentadol Grünenthal, S.A.
Palexia Tapentadol Grünenthal
Palexia retard Tapentadol Grünenthal
Tapentadol Krka Tapentadol KRKA d.d.

Efeito

Farmacodinâmica

O Tapentadol é um analgésico sintético de acção central e NRI (inibidor da recaptação de noradrenalina). O seu efeito é cerca de um décimo oitavo o da morfina e semelhante ao do tramadol. Liga-se principalmente ao receptor μ-opioide. Também aumenta a concentração de norepinefrina no cérebro através da chamada inibição da recaptação. Esta é a razão pela qual o tapentadol, para além do seu efeito analgésico, tem também um pronunciado efeito ansiolítico e eufórico. O efeito analgésico ocorre geralmente após cerca de 30 minutos e dura entre 4 e 6 horas.

Farmacocinética

O Tapentadol não é um pró-fármaco e, portanto, não depende do metabolismo para exercer o seu efeito terapêutico. Isto torna-o um medicamento de escolha para pacientes que não respondem adequadamente aos opiáceos mais comummente utilizados devido à sua predisposição genética (metabolizadores lentos de CYP3A4 e CYP2D6).

A biodisponibilidade oral é de cerca de 32%. O efeito máximo é alcançado após cerca de 1,5 horas. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 20% e a meia-vida de eliminação é de cerca de 4 horas.

Interacções

A combinação com SSRIs/SNRIs, SRAs e agonistas receptores de serotonina pode levar à síndrome de serotonina potencialmente fatal. A combinação com MAOIs pode também levar a uma chamada "tempestade adrenérgica", um aumento perigosamente rápido de certos neurotransmissores no cérebro.

A toma de tapentadol juntamente com sedativos tais como benzodiazepinas, barbitúricos, fenotiazinas e outros opiáceos pode levar a um aumento da deterioração, sedação, depressão respiratória e, em casos graves, à morte.

A combinação de tapentadol e álcool pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de tapentadol e causar depressão respiratória. Os pacientes nunca devem, portanto, consumir álcool enquanto tomam tapentadol.

Uma combinação com anticolinérgicos deve ser evitada se possível, uma vez que isto pode levar à retenção urinária e, subsequentemente, a danos renais.

Toxicidade

Efeitos secundários

  • Dizziness
  • Náusea
  • Vómito
  • sonolência
  • Dor de cabeça
  • Comichão
  • Boca seca

Contra-indicações

O Tapentadol está contra-indicado em pessoas com epilepsia ou que de outra forma são propensas a convulsões. Aumenta a pressão intracraniana e portanto não deve ser usado em pessoas com lesões na cabeça, tumores cerebrais ou outras condições que aumentem a pressão intracraniana. Aumenta o risco de depressão respiratória e por isso não deve ser utilizado em pessoas com asma.

Dados toxicológicos:

LD50, coelho, oral: 3200 mg/kg

LD50, rato, oral: 300 mg/kg

LD50, rato, oral: 980 mg/kg

Propriedades químicas e físicas

Código ATC N02AX06
Fórmula C14H23NO
Massa Molar (g·mol−1) 221,344
Estado de agregação sólido
Valor PKS 9,34 -10,45
Número CAS 175591-23-8
Número PUB 9838022
Drugbank ID DB06204

Fontes

Princípios editoriais

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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