Farmacodinâmica
O Tapentadol é um analgésico sintético de acção central e NRI (inibidor da recaptação de noradrenalina). O seu efeito é cerca de um décimo oitavo o da morfina e semelhante ao do tramadol. Liga-se principalmente ao receptor μ-opioide. Também aumenta a concentração de norepinefrina no cérebro através da chamada inibição da recaptação. Esta é a razão pela qual o tapentadol, para além do seu efeito analgésico, tem também um pronunciado efeito ansiolítico e eufórico. O efeito analgésico ocorre geralmente após cerca de 30 minutos e dura entre 4 e 6 horas.
Farmacocinética
O Tapentadol não é um pró-fármaco e, portanto, não depende do metabolismo para exercer o seu efeito terapêutico. Isto torna-o um medicamento de escolha para pacientes que não respondem adequadamente aos opiáceos mais comummente utilizados devido à sua predisposição genética (metabolizadores lentos de CYP3A4 e CYP2D6).
A biodisponibilidade oral é de cerca de 32%. O efeito máximo é alcançado após cerca de 1,5 horas. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 20% e a meia-vida de eliminação é de cerca de 4 horas.
Interacções
A combinação com SSRIs/SNRIs, SRAs e agonistas receptores de serotonina pode levar à síndrome de serotonina potencialmente fatal. A combinação com MAOIs pode também levar a uma chamada "tempestade adrenérgica", um aumento perigosamente rápido de certos neurotransmissores no cérebro.
A toma de tapentadol juntamente com sedativos tais como benzodiazepinas, barbitúricos, fenotiazinas e outros opiáceos pode levar a um aumento da deterioração, sedação, depressão respiratória e, em casos graves, à morte.
A combinação de tapentadol e álcool pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de tapentadol e causar depressão respiratória. Os pacientes nunca devem, portanto, consumir álcool enquanto tomam tapentadol.
Uma combinação com anticolinérgicos deve ser evitada se possível, uma vez que isto pode levar à retenção urinária e, subsequentemente, a danos renais.
