Trimipramina

Trimipramina
Código ATC N06AA06
Fórmula C20H26N2
Massa Molar (g·mol−1) 294,43
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 45
Número CAS 739-71-9
Número PUB 5584
Drugbank ID DB00726
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

A trimipramina é um antidepressivo tricíclico (TCA) usado para tratar a depressão. Também tem sido utilizado pelos seus efeitos sedativos, ansiolíticos e ligeiros antipsicóticos no tratamento da insónia, distúrbios de ansiedade e psicose, respectivamente. A trimipramina é tomada por via oral.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação da trimipramina é diferente do de outros antidepressivos tricíclicos. A trimipramina funciona reduzindo a recaptação de noradrenalina e serotonina (5-HT). Embora esta reacção ocorra imediatamente, o humor não se eleva durante cerca de duas semanas. Assume-se, portanto, que alterações na sensibilidade do receptor no córtex cerebral e hipocampo são a razão para o efeito antidepressivo. O hipocampo é parte do sistema límbico, uma parte do cérebro envolvido em emoções.

Farmacocinética

A absorção é rápida e a ligação da proteína plasmática é de cerca de 93-96%. A metabolização ocorre no fígado. A meia-vida do plasma é de cerca de 11-18 horas.

Interações medicamentosas

A trimipramina não deve ser administrada juntamente com simpaticomiméticos como a epinefrina (adrenalina), efedrina, isoprenalina, noradrenalina, fenilefrina e fenilpropanolamina.

Barbiturate können die Metabolisierungsrate erhöhen. Trimipramin sollte bei Patienten, die eine Therapie für Hyperthyreose erhalten, mit Vorsicht verabreicht werden.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos adversos comuns são:

  • Sedação
  • Boca seca
  • visão enevoada
  • Mydriasis
  • Diminuição da lacrimação
  • Obstipação
  • hesitação ou retenção de urina
  • Reduzida motilidade gastrointestinal
  • taquicardia (freqüência cardíaca alta)
  • delírio anticolinérgico (especialmente em idosos e na doença de Parkinson)
  • Ganho de peso
  • Hipotensão ortostática
  • Disfunção sexual, incluindo impotência, perda de libido e outras deficiências sexuais
  • Tremor
  • Dizziness
  • Transpiração
  • Ansiedade
  • Insônia
  • Inquietude
  • Rash

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 250 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017