Bilastin

Bilastin
ATC Code R06AX29
Summenformel C18H37N3O3
Molare Masse (g·mol−1) 463,622
CAS-Nummer 202189-78-4
PUB-Nummer 185460
Drugbank ID DB11591

Grundlagen

Bilastin ist ein Antihistaminikum der 2. Generation, welches zur symptomatischen Behandlung von allergischer Rhinokonjuktivitis (allergische Erkrankung der Nasenschleimhaut und Augen) und Urtikaria (Nesselsucht) eingesetzt wird. Im Unterschied zu anderen Antihistaminika wirkt es kaum sedierend, schnell und langanhaltend.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Bei einer allergischen Reaktion werden aus den Zellen der körpereigenen Abwehr Histamin und andere Substanzen freigesetzt. Bilastin bindet statt Histamin an den H1-Rezeptor und hemmt somit deren Aktivierung. Dadurch werden die allergischen Symptome reduziert. Da es keinen Einfluss auf das zentrale Nervensystem hat, wirkt es nicht sedierend.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik

Bilastin wird zu 61% absorbiert und liegt im Plasma zu 84-90% proteingebunden vor. Es handelt sich um ein Substrat des P-Glykoproteins und um einen Hemmer des Organo-Anion-Transporters und interagiert, anders als andere Antihistaminika, nicht mit dem Enzym CYP450. Entsprechend der langen Wirkungsdauer hat es eine Halbwertszeit von 14,5 Stunden. Der Wirkstoff wird weitgehend unverändert mit den Fäzes und mit dem Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Nahrungsmittel, insbesondere Grapefruitsaft, reduzieren die orale Bioverfügbarkeit, weshalb das Medikament nüchtern eingenommen werden sollte. Auch eine fettreiche Mahlzeit hemmt die Aufnahme erheblich.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketokonazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Mögliche Unerwünschte Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel und Schläfrigkeit bzw. Müdigkeit.

Toxikologische Daten

NOAEL (Ratte): 1200 mg/kg/Tag
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag

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