Pharmakodynamik
Cinnarizin ist ein Antihistaminikum und ein Calciumkanalblocker. Histamine vermitteln eine Reihe von Aktivitäten wie Kontraktion der glatten Muskulatur der Atemwege und des Magen-Darm-Trakts, Vasodilatation, Herzstimulation, Sekretion von Magensäure, Förderung der Interleukin-Freisetzung und Chemotaxis von Eosinophilen und Mastzellen. Cinnarizin blockiert auch muskarinische Acetylcholinrezeptoren. Cinnarizin hemmt durch seine Wirkung auch Calciumkanäle wodurch ein relaxierender Effekt auf die glatte Muskulatur der Blutgefäße erzielt wird.
Pharmakokinetik
Cinnarizin wird am häufigsten oral in Tablettenform eingenommen. Nach der Einnahme wird die Substanz recht schnell resorbiert und erreicht innerhalb von 1-3 Stunden nach der Verabreichung die maximale Plasmakonzentration. Cinnarizin ist aufgrund seiner hohen Lipophilie ZNS-gängig weshalb es eine sedierende Wirkung auf Patienten haben kann. Cinnarizin wird in der Leber metabolisiert und danach zu einem Drittel über den Urin und zu zwei Dritteln über den Stuhl ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit schwankt je nach Alter des Patienten zwischen 3,4-60 Stunden.