Methylprednisolon

Methylprednisolon

Grundlagen

Methylprednisolon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Glukokortikoide. Methylprednisolon ist ein Derivat des Stoffes Prednisolon. Methylprednisolon wird oral und intramuskul√§r verabreicht und ist f√ľr eine Reihe von endokrinen, rheumatischen, kollagenen, dermatologischen, allergischen, ophthalmischen, respiratorischen, h√§matologischen, neoplastischen, √∂demat√∂sen, gastrointestinalen, nerv√∂sen und anderen Erkrankungen angezeigt.

Dazu gehören unter anderem: 

  • Neurodermitis, Kontaktekzeme, Nesselsucht, Psoriasis
  • akute und chronische Lungenerkrankungen wie Asthma Bronchiale und COPD
  • rheumatische Erkrankungen wie Lupus erythematodes, Vaskulitis, Arthritis
  • Morbus Crohn und Colitis ulcerosa

Die Wirksamkeit von Methylprednisolon bei Coronavirus bedingter Pneumonie wird derzeit in klinischen Studien untersucht.

Methylprednisolon wurde erstmals von der Upjohn Company (heute Pfizer) synthetisiert und hergestellt und im Oktober 1957 von der FDA in den Vereinigten Staaten zugelassen. Methylprednisolon steht auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Wirkung

Pharmakodynamik

Kortikosteroide sind struktuverwandt mit dem k√∂rpereigenen Cortisol und k√∂nnen daher an Glucokortikoidrezeptoren binden. Die kurzfristigen Wirkungen von Kortikosteroiden sind eine verringerte Vasodilatation und Permeabilit√§t der Kapillaren sowie eine verringerte Migration von Leukozyten zum Ort der Entz√ľndung. Die Bindung von Kortikosteroiden an den Glukokortikoidrezeptor bewirkt Ver√§nderungen in der Genexpression, die erst √ľber l√§ngere Zeit ihre Wirkung entfalten. Glukokortikoide hemmen zudem dAs Enzym Phospholipase A2, was die Bildung von Arachidons√§urederivaten verringert. Diese sind f√ľr verschieden Enzu√ľndungsreaktionen verantwortlich. Sie hemmen auch das Enzym NF-Kappa B und andere entz√ľndliche Transkriptionsfaktoren und f√∂rdern die Expression entz√ľndungshemmender Gene wie Interleukin- ¬†10. H√∂here Dosen von Kortikoiden wirken immunsuppressiv.

Pharmakokinetik

Orales Methylprednisolon hat eine Bioverf√ľgbarkeit von 90 %. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Methylprednisolon betr√§gt etwa1,38 l/kg. Methylprednisolon ist zu rund 76 % an Humanserumalbumin im Plasma gebunden. Die Substanz wird in der Leber abgebaut und hat eine Halbwertszeit von 2,3 Stunden.

Wechselwirkungen

Mit folgenden Stoffen können Wechselwirkungen auftreten:

  • Enzyminduktoren wie Phenobarbital und Phenytoin
  • Cytochrom CYP 3A4-Inhibitoren wie Troleandomycin, Ketoconazol und Clarithromycin
  • Orale Kontrazeptiva k√∂nnen die Methylprednisolon-Clearance verringern
  • Methylprednisolon kann die Ausscheidungsrate bei von Cox1-Hemmern wie Aspirin erh√∂hen

Toxizität

Nebenwirkungen

  • Wachstumsverz√∂gerung bei Kindern
  • Diabetes mellitus
  • St√∂rungen des Fettstoffwechsels
  • Herzrhythmusst√∂rungen
  • Bluthochdruck
  • Steroid-Akne
  • Nervosit√§t
  • Psychosen
  • Depressionen

Kontraindikationen

  • Hepatitis
  • Osteoporose
  • Infektionskrankheiten der Haut, die durch Viren, Bakterien oder Pilze verursacht werden
  • ubehandelnder oder therapieresistenter Bluthochdruck
  • unbehandelter oder schlecht eingestellter Diabetes mellitus
  • Psychosen
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code D07AA01, D10AA02, H02AB04
Summenformel C22H30O5
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 374,47
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 232,5
CAS-Nummer 83-43-2
PUB-Nummer 6741
Drugbank ID DB00959

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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