Pharmakodynamik
Tetracycline, wie Minocyclin, dringen durch Porinkanäle in Bakterienzellen ein, indem sie sich mit Kationen wie Magnesium verbinden. Dadurch können Sie in das Periplasma gelangen, wo sie wieder von den Kationen dissoziieren, so dass das lipophile Tetracyclin in das bakterielle Zytoplasma diffundieren kann. Tetracycline verhindern dann die Bindung von der Aminoacyl-tRNA an das 30S-Ribosom, welches nur in Bakterien vorkommt und hemmen so die Proteinsynthese. Dadurch können sich die Bakterien nicht mehr vermehren und gehen im Endeffekt zu Grunde.
Pharmakokinetik
Minocyclin wird schnell und nahezu vollständig aus dem oberen Teil des Dünndarms resorbiert. Die Einnahme zusammen mit Nahrung hat keinen relevanten Einfluss auf die Resorption. Es erreicht seine höchste Blutplasmakonzentration nach ein bis zwei Stunden und hat eine Plasmaproteinbindung von 70-75%. Die Substanz dringt in fast alle Gewebe ein, mit besonders hohen Konzentrationen in der Gallenblase und in der Leber. Minocyclin überwindet die Blut-Hirn-Schranke besser als andere Tetracycline und erreicht auch therapeutisch relevante Konzentrationen im Gehirn. Minocyclin wird zu etwa 50 % in der Leber metabolisiert. Der Rest wird überwiegend unverändert über den Darm ausgeschieden. Etwa 10-15% werden über die Nieren ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit beträgt bei Gesunden Probanden etwa 14-22 Stunden, bei Patienten mit einer Niereinsuffizienz oder Leberinsuffizienz 30 Stunden oder mehr.
Wechelwirkungen
Durch die Kombination von Minocyclin mit Arnzeistoffen oder Lebensmitteln, die zweiwertige Kationen enthalten, können sogenannte Chelatkomplexe entstehen in denen das freie Minocyclin gebunden wird. Dadurch kann der Arzneistoff nicht mehr im Dünndarm resorbiert werden und verliert somit seine Wirksamkeit.
Dazu gehören beispielsweise:
- Milchprodukte
- Antazida
- Kalzium- und Magnesiumpräparate
- Eisenpräparate
- Magnesiumhaltigen Abführmittel
- Gallensäure-Sequestrierungsmittel
Die Kombination mit Isotretinoin, Acitretin oder anderen Retinoiden kann das Risiko einer intrakraniellen Hypertension erhöhen. Minocyclin verringert die Konzentrationen des HIV-Medikaments Atazanavir im Körper erheblich. Minocyclin verstärkt die Wirkung von Cumarinderivaten und Sulfonylharnstoffen. Die Toxizität von Methotrexat und Ciclosporin wird durch Minocyclin erhöht. Die Wirkung von oralen Kontrazeptiva wird durch die Verabreichung von Minocyclin geschwächt.
