Naloxon

Naloxon
ATC Code A06AH04, V03AB15
Summenformel C19H21NO4
Molare Masse (g·mol−1) 327,37
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 184
PKS Wert 8,12
CAS-Nummer 465-65-6
PUB-Nummer 5284596
Drugbank ID DB01183
Löslichkeit 1,4 g pro Liter bei 25 Grad

Grundlagen

Naloxon ist ein kompetitiver Antagonist an Opioidrezeptoren. Es wird bei Überdosierungen von Opioiden als Antidot sowie als Zusatz bei opioidhaltigen Pharmaka verwendet, um Missbrauch zu verhindern. Auch in der Narkoseausleitung findet es Anwendung.

Pharmakologie

Pharmakodynamik 

Das Medikament ist ein kompetitiver Inhibitor an Opioid-Rezeptoren. Dadurch kann es mit den Opioiden um deren Rezeptoren konkurrieren und so die Wirkung aufheben. 

Pharmakokinetik 

Die Gabe kann intravenös, intramuskulär, subkutan oder intranasal erfolgen. Damit der kompetitive Wirkmechanismus greifen kann, muss stets eine ausreichende Konzentration am Wirkort vorhanden sein. Es besitzt nur eine kurze Wirkdauer von etwa zwei Stunden, sodass auf die Gefahr einer Re-Morphinisierung (erneute Intoxikation mit dem Opioid nach Ende der Wirkung des Antidots) bei Abfall der Naloxonkonzentration geachtet werden muss. Es wird vor allem hepatisch metabolisiert. Die Metabolite werden renal ausgeschieden. 

Wechselwirkungen 

Naloxon kann durch Alkoholkonsum wirkverzögert werden. Bei Clonidinintoxikation besteht die Gefahr von starken Blutdruckkrisen.

Toxizität

Wenn keine Opioide eingenommen wurden, hat auch das Antidot keinen klinischen Effekt. Allerdings kann es sowohl die opioidinduzierte Schmerzlinderung als auch die körpereigene Analgesie durch endogene Botenstoffe aufheben. Bei Opioidgebrauch kann es nach der Applikation zum akuten Opioidentzugssyndrom kommen, welches sich unter anderen mit Herzrhythmusstörungen, Lungenödem und schwerer Hypertonie äußern kann.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen gehören Nausea und Emesis, Hypertonie, Tremor, Benommenheit, übermäßiges Schwitzen und Vertigo. Auch Herzrhythmusstörungen, Diarrhö und Mundtrockenheit wurden beobachtet.

Toxikologische Daten

Die letale Dosis bei Mäusen ist bei oraler Gabe > 1g/kg Körpergewicht. Es soll in der Schwangerschaft nur im Notfall angewendet werden. Bei opioidabhängiger Mutter kann es auch beim Neugeborenen zu Entzugssymptomen kommen.

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