Neomycin

Neomycin
ATC Code A01AB08, A07AA01, B05CA09, D06AX04, G01AA14, J01GB05, R02AB01, S01AA03, S02AA07, S03AA01
Summenformel C23H46N6O13
Molare Masse (g·mol−1) 614,64
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 6
PKS Wert 12.9
CAS-Nummer 1404-04-2
PUB-Nummer 8378
Drugbank ID DB00994
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Neomycin ist ein Breitspektrum-Aminoglykosid-Antibiotikum, das aus den Stoffwechselprodukten von Streptomyces fradiae (ein Bakterium) gewonnen wird. Neomycin ist eine Mischung aus drei Komponenten, Neomycin A, B und C. Neomycin B, auch bekannt als Framycetin, ist dabei die aktivste Komponente. Neomycin ist sowohl gegen gram-positive als auch gegen gram-negative Erreger aktiv und wird in Form seines Sulfatsalzes gegen Infektionen der Haut und Schleimhäute und zur Behandlung offener Wunden oder Verbrennungen eingesetzt. Zusätzlich kann es in anderen Zubereitungen (oral oder als Lösung) zur Behandlung von Infektionen des Darms und der Blase, sowie zur Behandlung der hepatischen Enzephalopathie eingesetzt werden. Dabei wird es häufig mit anderen Antibiotika kombiniert. Neomycin ist rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wie auch andere Aminoglykosid-Antibiotika hemmt Neomycin die bakteriellen Ribosomen, indem es an die 30S-Ribosomen-Untereinheit der anfälligen Bakterien bindet und die Translation der bakteriellen Proteinsynthese stört. Die bakterielle Translation wird normalerweise durch die Bindung der mRNA an die 30S ribosomale Untereinheit und die anschließende Bindung an die 50S Untereinheit zur Verlängerung eingeleitet. Durch die Bindung von Neomycin an die Ribosomen ist dies nicht mehr möglich und die Bakterien können nicht mehr wachsen und sich nicht mehr vermehren.

Pharmakokinetik

Neomycin wird aus dem Gastrointestinaltrakt schlecht resorbiert. Die gastrointestinale Resorption des Medikaments kann jedoch erhöht sein, wenn eine entzündliche oder ulzerierende Magen-Darm-Erkrankung vorliegt. Die Proteinbindung beträgt zwischen 0-30%. Es gibt nur begrenzte Informationen über den Metabolismus von Neomycin, da die systemische Resorption nach Verabreichung des Medikaments verschwindend gering ist. Der Stoffwechsel wird daher als vernachlässigbar angesehen. Die kleine absorbierte Fraktion des Neomycins wird über die Niere ausgeschieden. Der nicht absorbierte Teil des Medikaments wird unverändert mit dem Kot ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Da Neomycin nicht in den systemischen Kreislauf gelangt, ist nicht mit schwerwiegenden Wechselwirkungen zu rechnen.


Toxizität

Nebenwirkungen

Bei topischer Anwendung sind die Nebenwirkungen meist auf den Anwendungsbereich beschränkt und umfassen Hautreizungen und -rötungen und Juckreiz. Im systemischen Kreislauf können die Nebenwirkungen unter Umständen sehr schwerwiegende ausfallen. Mögliche Nebenwirkungen sind starke Hypotonie, Herzrasen, Schock, Übelkeit und Erbrechen. Daher wird es heutzutage meist nur in topischen Zubereitungen eingesetzt.

Toxikologische Daten

LD50 von Neomycinsulfat (Maus,oral): > 8 g/kg.

Quellenangaben

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