Orlistat

Orlistat
ATC Code A08AB01
Summenformel C29H53NO5
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 495,73
Schmelzpunkt (¬įC) 43
PKS Wert 15
CAS-Nummer 96829-58-2
PUB-Nummer 3034010
Drugbank ID DB01083
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Orlistat ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung von Adipositas eingesetzt wird. Seine Hauptwirkung besteht darin, die Aufnahme von Fetten aus der menschlichen Nahrung zu verhindern, ¬†was zu einer Reduktion der Kalorienaufnahme f√ľhrt. Es sollte immer mit einer von einem/einer Arzt/√Ąrztin √ľberwachten kalorienreduzierten Di√§t kombiniert werden. Orlistat ist indiziert bei Patienten mit einem BMI > 30 und bei Patienten mit einem BMI > 28, die zus√§tzlich an gewissen gewichtsbedingten Risikofaktoren leiden.

Orlistat ist ein Derivat von Lipstatin, einem starken nat√ľrlichen Inhibitor von menschlichen Pankreaslipasen. Der Stoff wird halbsynthetisch aus dem von dem Bakterium Streptomyces toxytricini isolierten Lipstatin hergestellt. Es wurde 1999 von der amerikanischen Gesundheitsbeh√∂rde FDA erstmals zugelassen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Orlistat wirkt durch Hemmung der Magen- und Bauchspeicheldr√ľsenlipasen, also der Enzyme, die Triglyceride im Darm abbauen. Wenn die Lipaseaktivit√§t gehemmt ist, werden Triglyceride aus der Nahrung nicht mehr in absorbierbare freie Fetts√§uren gespalten, sondern unver√§ndert ausgeschieden. Dadurch reduziert sich die Gesamtmenge des aufgenommenen Fettes um etwa 30 % und eine Gewichstreduktion wird beg√ľnstigt.¬†

Es wurde auch festgestellt, dass Orlistat die Thioesterase-Dom√§ne der Fetts√§uresynthase (FAS) hemmt, ein Enzym, das bei der Vermehrung von gewissen Krebszellen beteiligt ist. Die m√∂glichen Nebenwirkungen von Orlistat, wie die Hemmung anderer zellul√§rer Off-Targets oder die schlechte Bioverf√ľgbarkeit, behindern jedoch bis dato seine Anwendung als wirksames Antitumormittel. Orlistat bleibt in diesem Gebiet jedoch weiterhin Gegenstand der Forschung.

Pharmakokinetik

Orlistat wird nur in kleinen Spuren systemisch absorbiert. Da die Wirkung lokal im Darm auftritt und die Resorption so gering ausf√§llt gibt es keine verl√§sslichen Daten zur Pharmakokinetik. Der prim√§re Ausscheidungsweg erfolgt √ľber den Stuhl.

Wechselwirkungen

  • Orlistat kann die Plasmaspiegel von Ciclosporin, einem Immunsuppressivum zur Vorbeugung von Transplantatabsto√üungen, senken. die beiden Arzneimittel sollten daher nicht gleichzeitig verabreicht werden.¬†
  • Orlistat kann auch die Absorption des Antiarrhythmikums Amiodaron beeintr√§chtigen.
  • Es wird vermutet, dass Orlistat die Absorption von antiretroviralen HIV-Medikamenten verringern kann.

Toxizität

Nebenwirkungen

Die primären Nebenwirkungen des Medikaments sind auf den Gastrointestinaltrakt beschränkt und umfassen Steatorrhoe (öliger, loser Stuhl), Stuhlinkontinenz und häufiger oder dringender Stuhlgang. Die Absorption von fettlöslichen Vitaminen und anderen fettlöslichen Nährstoffen wird durch die Einnahme von Orlistat gehemmt.

Kontraindikationen

Orlistat ist kontraindiziert bei:

  • Malabsorption
  • √úberempfindlichkeit gegen Orlistat
  • Eingeschr√§nkter Funktion der Gallenblase (z. B. nach Cholezystektomie)
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • Anorexie und Bulimie ¬†¬†

Vorsicht ist besonders bei verschlossenen Galleng√§ngen, eingeschr√§nkter Leberfunktion und Bauchspeicheldr√ľsenerkrankungen geboten. Hier wird eine Anwendung nur nach ausf√ľhrlicher Abw√§gung des Kosten-Nutzen-Risikos empfohlen.

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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