Alprazolam

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ATC Code N05BA12
Summenformel C17H13ClN4
Molare Masse (g·mol−1) 308,76
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,33
Schmelzpunkt (°C) 228–228,5
PKS Wert 2,4
CAS-Nummer 28981-97-7
PUB-Nummer 2118
Drugbank ID DB00404
Löslichkeit unlöslich in Wasser, löslich in Ethanol

Beschreibung

Alprazolam ist ein Benzodiazepin, das zur Behandlung von Angst- und Panikstörungen eingesetzt wird. Alprazolam ist indiziert zur Behandlung von Angststörungen, Angst im Zusammenhang mit Depressionen, Panikstörungen und Panikstörungen mit Agoraphobie. Alprazolam kann auch "off label" bei Schlaflosigkeit, prämenstruellem Syndrom und Depressionen verschrieben werden. Der Wirkstoff wird meist als Tablette verabreicht und unterliegt der Rezeptpflicht. Alprazolam kann, wie alle Benzodiazepine, abhängig machen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Als Benzodiazepin erzeugt Alprazolam eine Vielzahl therapeutischer und unerwünschter Wirkungen, indem es an die GABAA-Benzodiazepin-Rezeptorstelle bindet und deren Funktion moduliert; Benzodiazepine sind also sogenannten allosterische Modulatoren. GABA-Rezeptoren sind die wichtigsten inhibitorischen Rezeptoren im Gehirn. Die Bindung von Alprazolam an den GABAA-Rezeptor, einen Chlorid-Ionenkanal, verstärkt die Wirkung von GABA Gammaaminobuttersäure), einem Neurotransmitter. Wenn GABA an den GABAA-Rezeptor bindet, öffnet sich der Kanal und Chlorid gelangt in die Zelle, was diese widerstandsfähiger gegen die Depolarisation (Impuls für Weiterleitung des Nervenreizes) macht. Daher hat Alprazolam eine dämpfende Wirkung auf die synaptische Übertragung, um Angstzustände zu reduzieren.

Pharmakokinetik 

Alprazolam wird oral eingenommen und schnell im Darm absorbiert - 80% des Alprazolams bindet an Proteine im Serum (hauptsächlich Albumin). Die Konzentration (Cmax ) von Alprazolam erreicht nach ein bis zwei Stunden ihren Höhepunkt. Alprazolam wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch das Enzym Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Es werden zwei wichtige Metaboliten gebildet: 4-Hydroxyalprazolam und α-Hydroxyalprazolam, sowie ein inaktiver Metabolit. Die niedrigen Konzentrationen und niedrigen Potenzen von 4-Hydroxyalprazolam und α-Hydroxyalprazolam deuten darauf hin, dass sie wenig bis gar keinen Beitrag zu den Wirkungen von Alprazolam leisten. Die Metaboliten sowie ein Teil des nicht metabolisierten Alprazolams werden von den Nieren herausgefiltert und mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 11,2 Stunden, wobei dieser Wert, je nach Nierenfunktion des Patienten, stark abweichen kann.

Wechselwirkungen

Es wird hauptsächlich von CYP3As verstoffwechselt und ist daher mit CYP3A-Inhibitoren wie Cimetidin, Erythromycin, Norfluoxetin, Fluvoxamin, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon, Propoxyphen und Ritonavir kontraindiziert, da diese zu einer Akkumulation von Alprazolam und einer größeren Anzahl schwerer Nebenwirkungen führen können. 

Es wurde berichtet, dass die Plasmakonzentrationen von Imipramin und Desipramin durch die gleichzeitige Verabreichung von Alprazolam-Tabletten ansteigen können. Kombinierte orale Verhütungspillen reduzieren die Clearance von Alprazolam, was zu erhöhten Plasmaspiegeln von Alprazolam führen kann.

Alkohol und Alprazolam in Kombination eingenommen haben eine synergistische Wirkung aufeinander, was zu schwerer Sedierung, Verhaltensänderungen und Vergiftung führen kann. Je mehr Alkohol und Alprazolam eingenommen werden, desto schlimmer ist die Wechselwirkung. Diese Art von Missbrauch findet oft in der Partyszene Anwendung.

Toxizität

Nebenwirkungen

Beruhigungsmittel, darunter Alprazolam gehen oftmals mit einer erhöhten Sterblichkeit einher.

Mögliche Nebenwirkungen sind unter anderem:

  • Anterograde Amnesie und Konzentrationsprobleme
  • Ataxie, undeutliche Sprache
  • Enthemmung
  • Schläfrigkeit, Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Unbeständigkeit und beeinträchtigte Koordination
  • Mundtrockenheit (selten)
  • Halluzinationen (selten)
  • Gelbsucht (sehr selten)
  • Beschlagnahmungen (weniger häufig)
  • Hautausschlag, Atemdepression, Obstipation
  • Selbstmordgedanken oder Selbstmord
  • Harnverhalt (selten)
  • Muskelschwäche

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral):  1220 mg·kg−1

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