Amiodaron

Amiodaron
ATC Code C01BD01
Summenformel C25H29I2NO3
Molare Masse (g·mol−1) 645,31
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 156
PKS Wert 6.56
CAS-Nummer 1951-25-3
PUB-Nummer 2157
Drugbank ID DB01118
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Amiodaron ist ein Antiarrhythmikum der Klasse III. Es wird zur Behandlung einiger Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Chemisch wird es der Gruppe der Benzofurane zugeordnet. Hauptanwendungsgebiet ist die Behandlung von ventrikulären Tachykardien. In diesem Gebiet ist es eines der am meisten verwendeten Arzneimittel. Wie fast alle Antiarrhythmika (Ausnahme: Klasse II) ist Amiodaron mit vielen Nebenwirkungen behaftet. Daher sollte es nur zur Behandlung von lebensbedrohlichen Arrhythmien, wie beispielsweise das Kammerflimmern, eingesetzt werden.

Amiodaron wird hauptsächlich intravenös verabreicht.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Amiodaron beruht auf einer Blockade von spannungsgesteuerten Kaliumkanälen in den Zellen der Herzmuskeln. Dadurch hat Amiodaron die Fähigkeit das Aktionspotential des Herzens zu verlängern und so bestimmte Arrhythmien zu durchbrechen. Zusätzlich zur Wirkung auf die Kaliumkanäle hat Amiodaron auch Eigenschaften eines Natrium- und Calciumkanalblockers, sowie eines Alpha- und Betablockers und eine hemmende Wirkung auf muskarinartige Rezeptoren. Amiodaron kann also theoretisch allen vier Klassen der Antiarrhythmika zugeordnet werden. 

Pharmakokinetik

Amiodaron liegt zu 96% an Plasmaproteine gebunden vor. Der Abbau erfolgt über die Leber und wird über die Enzyme CYP3A4 und CYP2C8 katalysiert. Die Plasmahalbwertszeit bei Amiodaron ist äußerst lang und beträgt im Schnitt 9-100 Tage. In manchen Fällen wurden Zeiten von 200 Tagen gemessen. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Stuhl und zu einem kleinen Anteil über den Urin.

Wechselwirkungen

Bei Arzneimitteln, die mit dem Enzym CYP3A4 interagieren (hemmen oder induzieren) kann es zu teils gefährlichen Wechselwirkungen führen. Vor allem bei CYP3A4 hemmenden Stoffen, kann es zu erhöhten und mitunter toxischen Plasmaspiegeln von Amiodaron kommen. Lebensbedrohliche Auswirkungen können die Folge sein.

Toxizität

Nebenwirkungen

Amiodaron kann, neben der möglichen Auslösung von Arrhythmien, zu teils schwerwiegenden Nebenwirkungen abseits des Herzens führen. 

Dazu gehören:

  • Lungenfibrose
  • Hyper- oder Hypothyreose
  • Ablagerungen in der Cornea
  • Photoempfindlichkeit der Haut
  • Neuropathien
  • Magen-Darm-Beschwerden

Toxikologische Daten

LD50 (oral, Ratte): >3000 mg·kg−1

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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