Amitriptylin

Amitriptylin
Summenformel C20H23N
Molare Masse (g·mol−1) 277,4033
Schmelzpunkt (°C) 196-197
Siedepunkt (°C) 410,26
PKS Wert 9,4
CAS-Nummer 50-48-6
PUB-Nummer 2160
Drugbank ID DB00321
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Amitriptylin gehört zu den trizyklischen Antidepressiva (chemische Verbindungen mit dreigliedrigem Ringsystem) und wird zur Behandlung von depressiven Erkrankungen sowie von Depressions-assoziierten Angstzuständen eingesetzt. Aufgrund der schmerzstillenden Eigenschaften wird das Arzneimittel auch zur Linderung neuropathischer Schmerzen (Nervenschmerzen) angewendet.
Off-Label wird es unter anderem beim Reizdarmsyndrom, Schlafstörungen bzw. Schlaflosigkeit und weiteren chronischen Schmerzerkrankungen verabreicht.

Bis zur Einführung der Serotonin-Wiederaufnahmehemmer war Amitriptylin das am häufigsten verschriebene Antidepressivum.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Amitriptylin wirkt antidepressiv, schmerzlindernd, angstlösend und beruhigend. Die Reduktion der depressiven Symptome erklärt sich dadurch, dass ein Mangel von Neurotransmittern im Gehirn zu depressiven Wirkungen führt, und Amitriptylin diesem Mechanismus entgegenwirkt. Im Zentralnervensystem hemmt der Wirkstoff die Rückaufnahme von Neurotransmittern (v.a. Serotonin und Noradrenalin) in die präsynaptische Zelle, also vor die Synapse, wodurch die Konzentration der stimmungsregulierenden Botenstoffe zwischen den Nervenzellen steigt. Außerdem wird die Empfindlichkeit der Rezeptoren durch die erhöhte Ansammlung der Neurotransmitter herunterreguliert. Da dieser Effekt eine Dauer von ca. 2-3 Wochen hat, treten die stimmungsaufhellenden Wirkungen verzögert ein.

Die dämpfenden und schlaffördernden Wirkungen von Amitriptylin beruhen auf der Hemmung des Neurotransmitters Acetylcholin, die schmerzlindernden Effekte erfolgen durch die erhöhte Serotonin-Konzentration.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird nach der oralen Einnahme rasch resorbiert, wobei die Bioverfügbarkeit nur 30-60% beträgt. Im Blut wird die maximale Konzentration 2-12 Stunden nach oraler oder intramuskulärer Verabreichung erreicht und zirkuliert dort sowie im Gewebe zu 95% an Protein gebunden. Aufgrund der fettlöslichen Eigenschaften verteilt sich Amitriptylin im gesamten Organismus. 
Durch die Abspaltung der Methylgruppe und durch die Einführung von Hydroxylgruppen (Hydroxylierung) in das Molekül wird Amitriptylin in der Leber verstoffwechselt. Infolge genetisch bedingter Unterschiede der Hydroxylierungsfunktion weisen 3-5% der Bevölkerung erhöhte Plasmakonzentrationen auf. Die Halbwertszeit dauert ca. 25 Stunden, wobei diese bei älteren Menschen verlängert ist.
Das Arzneimittel und seine Zwischenprodukte werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Kontraindikationen

Nicht eingenommen sollte Amitriptylin bei einer Überempfindlichkeit, bei Vergiftungen, bei einer Harnretention oder bei einer Verengung im Magenausgangsbereich bzw. bei einem Darmverschluss aufgrund einer Darmlähmung.

Wenn es nicht dringend erforderlich ist, sollten Schwangere das Antidepressivum nicht einnehmen und Stillende entweder die Einnahme oder das Stillen einstellen.

Wechselwirkungen

Zwischen der Einnahme von trizyklischen Antidepressiva und MAO-Hemmern (z.B. Tranylcypromin, Selegillin, Rasagillin, Moclobemid) sollte ein Zeitabstand von mindestens 14 Tagen erfolgen, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.
Amitriptylin kann die Wirkung von Medikamenten zur Behandlung von Bluthochdruck (Guanethidin, Clonidin) mindern.
Weiters beeinflusst Amitriptylin möglicherweise die Wirkung von Cumarinen (z.B. Phenprocoumon), weshalb bei gleichzeitiger Anwendung die Blutparameter regelmäßig kontrolliert werden sollten.

Eine Wirkverstärkung erfolgt bei Arzneimitteln wie Fluoxetin, Fluvoxamin, Cimetidin und Neuroleptika, eine Wirkungsminderung unter der gleichzeitigen Anwendung von Johanniskraut.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten typischen Nebenwirkungen zählen:

  • Mundtrockenheit
  • Sehstörungen
  • Kopfschmerzen, Schwindel
  • Verstopfung und Übelkeit
  • Schläfrigkeit
  • Niedriger Blutdruck
  • Gewichtszunahme
  • Starkes Schwitzen und Zittern

Psychische Nebenwirkungen sind unter anderem Müdigkeit und Verwirrtheit.

Toxikologische Daten

Die Folgen einer Überdosierung wirken verstärkt bei der gleichzeitigen Einnahme von Alkohol und anderen Psychopharmaka.
Die geringste bekannte toxische Dosis beträgt oral bei Kindern 4167 μg/kg, bei Frauen 10 mg/kg, und intermittierend bei Männern 714 μg/kg/Tag.

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