Betahistin

Betahistin

Grundlagen

Betahistin ist ein Medikament gegen Schwindel. Es wird hĂ€ufig bei Gleichgewichtsstörungen oder zur Linderung von Schwindelsymptomen, z. B. im Zusammenhang mit der MĂ©niĂšre-Krankheit, verschrieben. Es wurde erstmals 1970 in Europa fĂŒr die Behandlung der MĂ©niĂšre-Krankheit zugelassen. Betahistin ist ein Histamin-Analogon.

Medikamente mit Betahistin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
BetasercÂź Betahistin Mylan Pharma GmbH
Betahistin-Mepha Tabletten Betahistin Betahistindihydrochlorid Mepha Pharma AG
Betahistin Actavis Betahistin Actavis
Betahistin Spirig HCÂź Betahistin Spirig HealthCare AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Betahistin hat zwei Wirkmechanismen. In erster Linie ist es ein schwacher Agonist an den H1-Rezeptoren, die sich an den BlutgefĂ€ĂŸen im Innenohr befinden. Die Stimulierung der H1-Rezeptoren im Innenohr bewirkt eine GefĂ€ĂŸerweiterung, die zu einer erhöhten DurchlĂ€ssigkeit der BlutgefĂ€ĂŸe und einer Verringerung des endolymphatischen Drucks fĂŒhrt; diese Wirkung verhindert die Ruptur des Labyrinths, die zu dem mit der MĂ©niĂšre-Krankheit verbundenen Hörverlust beitragen kann. Betahistin wirkt auch, indem es die asymmetrische Funktion der vestibulĂ€ren Sinnesorgane reduziert und den vestibulocochleĂ€ren Blutfluss erhöht, was die Symptome des Schwindels lindert. ZusĂ€tzlich wirkt Betahistin auch als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, indem es den Umsatz von Histamin aus postsynaptischen histaminergen Nervenrezeptoren erhöht, was in der Folge zu einer Steigerung der H1-Agonisten-AktivitĂ€t fĂŒhrt.

Pharmakokinetik

Betahistin ist sowohl in Tablettenform als auch als Lösung erhÀltlich und wird oral eingenommen. Es wird schnell und vollstÀndig resorbiert. Die mittlere Plasma-Eliminationshalbwertszeit betrÀgt 3 bis 4 Stunden, und die Ausscheidung erfolgt praktisch vollstÀndig im Urin innerhalb von 24 Stunden. Die Plasmaproteinbindung ist sehr gering. Betahistin wird in der Leber in Aminoethylpyridin und Hydroxyethylpyridin umgewandelt und mit dem Urin als PyridylessigsÀure ausgeschieden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Bei Patienten, die Betahistin einnehmen, können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Kopfschmerzen
  • GeringfĂŒgige Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt
  • Übelkeit
  • Überempfindlichkeitsreaktionen und allergische Reaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen klingen nach Absetzen von Betahistin schnell wieder ab.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N07CA01
Summenformel C8H12N2
Molare Masse (g·mol−1) 136,19
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 0,98
Schmelzpunkt (°C) 113–114
PKS Wert 3,5
CAS-Nummer 5638-76-6
PUB-Nummer 2366
Drugbank ID DB06698

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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