Dienogest

Dienogest

Grundlagen

Dienogest ist ein orales Gestagen (Hormon), welches in Kombination mit dem synthetisch hergestellten Hormon Ethinylestradiol zur Empfängnisverhütung oder als Monopräparat zur symptomatischen Behandlung der Endometriose eingesetzt wird.

Synthetisiert und patentiert wurde das Hormon 1977 von dem pharmazeutischen Unternehmen Jenapharm.

Medikamente mit Dienogest

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Dienogest-Mepha Tabletten Dienogest Mepha Pharma AG
Dienogest Mylan® Dienogest Mylan Pharma GmbH
Dienogest Sandoz® Dienogest Sandoz Pharmaceuticals AG
Dienogest Spirig HC® Dienogest Spirig HealthCare AG
Visanne® Dienogest Bayer (Schweiz) AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Dienogest aktiviert den Progesteronrezeptor zwar nur schwach, zeigt jedoch eine sehr starke progestagene Wirkung in der Gebärmutterschleimhaut, welche sich nach längerer Anwendung des Hormons verdünnt. Dies trägt neben der Linderung von Endometriosesymptomen auch dazu bei, dass Spermien sich erschwert einnisten können.

Weitere empfängnisverhütende Wirkungen durch Dienogest werden durch die Hemmung des Eisprungs und durch die Blockade des Gebärmutterhalses für Spermien verursacht.

Zudem hat Dienogest auch antiandrogene Wirkungen, das heißt es unterdrückt männliche Sexualhormone und lindert Symptome von Akne durch die Regulation der Talgproduktion. Hierfür wird der Wirkstoff häufig mit einer Estrogenkomponente (z.B. Ethinylestradiol) kombiniert.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Dienogest schnell mit einer Bioverfügbarkeit von 90% resorbiert. Die maximale Konzentration im Plasma wird nach 1,5 Stunden erreicht und das Hormon zirkuliert zu 90% an Album gebunden.
Dienogest wird vollständig durch das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 9-10 Stunden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige unerwünschte Nebenwirkungen sind Gewichtszunahme, Akne, Kopf-, Brust- und Unterleibsschmerzen, Menstruationsstörungen, Stimmungsschwankungen und Störungen des Gastrointestinaltraktes.

Toxikologische Daten

LD50 (Maus, oral): 4 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code G03DB08
Summenformel C20H25NO2
Molare Masse (g·mol−1) 311,425
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 210-218
CAS-Nummer 65928-58-7
PUB-Nummer 68861
Drugbank ID DB09123

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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