Dimenhydrinat

Dimenhydrinat
ATC Code A04AB02
Summenformel C24H28ClN5O3
Molare Masse (g·mol−1) 469,96
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 102-107
CAS-Nummer 523-87-5
PUB-Nummer 10660
Drugbank ID DB00985
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Dimenhydrinat ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika. Bei dem Wirkstoff handelt es sich um ein Salz aus Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin. Nach der Einnahme wird das Salz vom Körper gespalten und die beiden Stoffe werden freigesetzt. Dimenhydrinat ist also eine Kombination aus 2 Wirkstoffen. Das eigentliche Antihistaminikum ist Diphenhydramin, während 8-Chlortheophyllin stimulierend wirkt und dem müdigkeitserzeugenden Effekt des Präparates entgegenwirkt. Dimenhydrinat wird in der Regel gegen Übelkeit und Erbrechen und als Beruhigungsmittel eingesetzt. Dimenhydrinat wird hauptsächlich als Tablette oder Kaugtablette/Kaugummi eingenommen und ist nicht rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Diphenhydramin ist ZNS-gängig und wirkt an den Histaminrezeptoren im Gehirn. Dabei wirkt es als inverser Agonist. Das heißt, dass Diphenhydramin an den H1-Rezeptor bindet und seine Aktivität senkt. Er wird also weniger oft aktiviert. Da Histamin an der H1-Rezeptor Entstehung der Übelkeit beteiligt ist, wird dadurch der einhergehende Brechreiz gemindert. 8-Chlortheophyllin bindet an A-Rezeptoren und verhindert die Entstehung von Müdigkeit.

Pharmakokinetik

Die Proteinbindung des Stoffes beträgt rund 98% und die Halbwertszeit beträgt ca 1-4 Stunden. Der Stoff wird in der Leber von Enzymen des CYP450-Systems abgebaut und über den Urin ausgeschieden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Beim Kauen von Dimenhydrinat Arzneimitteln kann es zu einem Taubheitsgefühl im Mund kommen. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Erhöhung der Herzfrequenz, Verstopfte Nase, Sehstörungen und Erhöhung des Augeninnendrucks.

Zeichen einer Überdosierung sind Halluzinationen, Delirium, Verwirrung und erhöhte Gewaltbereitschaft.

Toxikologische Daten

1320 mg·kg−1 (LD50, Ratte, Oral)

Quellenangaben

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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