Fluoxetin

Fluoxetin
ATC Code N06AB03
Summenformel C17H18F3NO
Molare Masse (g·mol−1) 309,33
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1.159
Schmelzpunkt (°C) 179–182 (Oxalat)
Siedepunkt (°C) 395
PKS Wert 3.95
CAS-Nummer 54910-89-3
PUB-Nummer 3386
Drugbank ID DB00472
Löslichkeit unlöslich in Wasser

Grundlagen

Fluoxetin ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI), welcher zur Therapie von Depressionen, Zwangsstörungen, Panikstörungen und supportiv bei Bulimie eingesetzt wird.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Die Wirkung entfaltet sich über die Blockade von Transportern an der Präsynapse, die für die Wiederaufnahme von Serotonin verantwortlich sind. Dadurch kommt es in verschiedenen Gehirnarealen zu erhöhten Serotoninspiegeln und somit zu einer gesteigerten Serotoninwirkung.

Pharmakokinetik

Es wird hepatisch über das Cytochrom P450-System metabolisiert und liegt im Blut zu über 90% an Plasmaproteine gebunden vor. Durch seine starke Lipophilität können Fluoxetin und der Metabolit Norfluoxetin leicht ins Gehirn übertreten. Eliminiert wird das Medikament größtenteils über den Urin. Die Metabolite besitzen eine lange Halbwertszeit im Körper von 4-16 Tagen, was bei einer Therapieumstellung beachtet werden muss.

Wechselwirkungen

Das Medikament darf nicht gegeben werden, wenn in den letzten sechs Wochen MAO-Hemmer eingenommen wurden. Diese Kombination erhöht die Gefahr eines Serotonin-Syndroms. Da es hepatisch von CYP2D6 verstoffwechselt wird, kann es durch andere Substrate in seiner Wirksamkeit verändert werden. Andere Psychopharmaka wie trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Diazepam, Antiepileptika und Lithium sowie Antikoagulanzien können durch Fluoxetin stärker wirken. Alkohol kann ebenfalls wirkverstärkt werden. Die gleichzeitige Einnahme von Opioiden und Triptanen kann das Risiko für ein Serotonin-Syndrom erhöhen. Johanniskrautpräparate sollten nicht gleichzeitig appliziert werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Nach der Einnahme kann es zu einer Appetit- und Libidoverminderung sowie Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, starkem Schwitzen, Flush, Verdauungsstörungen, Nasen- und Rachenentzündungen und allergischen Reaktionen kommen. Psychiatrische Nebenwirkungen sind innere Anspannung, Schlafstörungen und Albträume. Am Herzen kann es die QT-Zeit verlängern, was zu Herzrhythmusstörungen führen kann.

Toxikologische Daten

Überdosierungen ergaben meist leichte Symptome von kurzer Dauer. Der Symptomkomplex bei einer Überdosierung von SSRI wird unter dem Serotonin-Syndrom zusammengefasst. Zu den Beschwerden gehörten Hypertonie, Fieber, Nervosität, Zittern, Schwitzen, weite Pupillen und Diarrhö. In seltenen Fällen kam es 2-12 Wochen nach Einnahme zu hepatotoxischen Effekten mit Anstieg der Leberenzyme und Ikterus. Bei Einnahme in der frühen Schwangerschaft wurde eine Häufung von angeborenen Fehlbildungen des Herzens beobachtet.

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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