Lercanidipin

Lercanidipin
ATC Code C08CA13
Summenformel C36H41N3O6
Molare Masse (g·mol−1) 611,73
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 186–190
CAS-Nummer 100427-26-7
PUB-Nummer 65866
Drugbank ID DB00528

Grundlagen

Lercanidipin ist ein blutdrucksenkendes Arzneimittel (Antihypertensivum). Lercanidipin ist ein Calziumkanalblocker aus der Klasse der Dihydropyridine. Lercanidipin wird vor allem zur Behandlung der essentiellen Hypertonie, aber auch bei Angina pectoris Beschwerden und Raynaud-Syndrom eingesetzt und ist insbesondere bei Patienten mit einer zusätzlichen Nierenfunktionsstörung angezeigt. Lercanidipin wird in Form des Hydrochlorids verwendet und oral eingenommen.

Es wurde 1984 patentiert und 1997 für die medizinische Verwendung zugelassen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wie andere Kalziumkanalblocker der Dihydropyridin-Klasse blockiert Lercanidipin Kalziumkanäle vom L-Typ in den glatten Muskelzellen von Blutgefäßen. Dadurch entspannen sich diese und ermöglichen einen besseren Blutfluss, wodurch der Blutdruck sinkt. Im Gegensatz zu den Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblockern Verapamil und Diltiazem hat Lercanidipin in den üblichen therapeutischen Dosen keine signifikante Wirkung auf die Calciumkanäle im Herz und senkt daher nicht die Herzfrequenz.

Pharmakokinetik

Lercanidipin wird langsam, aber vollständig aus dem Darm resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund eines umfangreichen First-Pass-Effekts lediglich 10 %, kann jedoch bei der Einnahme nach einer fettreichen Mahlzeit bis zu 40 % betragen. Der höchste Blutplasmaspiegel wird nach 1,5 bis 3 Stunden erreicht. Lercandipin ist fast vollständig (>98%) an Plasmaproteine gebunden kann sich in ungebundener Form jedoch gut ins Fettgewebe einlagern, wodurch sich ein leichter Depoteffekt ergibt. Es wird vollständig in der Leber metabolisiert, hauptsächlich über das Enzym CYP3A4. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 8 bis 10 Stunden. Aufgrund des Depoteffekts hält die blutdrucksenkende Wirkung mindestens 24 Stunden lang an. Lercandipin wird über den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Die Substanz wird durch das Leberenzym CYP3A4 metabolisiert. Dieses verstoffwechselt auch eine Zahl anderer Arzneistoffe. Dadurch ergibt sich ein Vielzahl von möglichen Wechselwirkungen. 

CYP3A4 hemmende Arzneistoffe können den Plasmaspiegel von Lercandipin erhöhen und somit die Wirkung verstärken und unerwünschte Nebenwirkungen begünstigen. Dazu gehören beispielsweise die Stoffe Ketoconazol und Itraconazol, Ciclosporin, Erythromycin und Grapefruitsaft. Umgekehrt senken CYP3A4-Induktoren wie Carbamazepin, Rifampicin und Johanniskraut wahrscheinlich die Plasmaspiegel und verringern damit die Wirksamkeit von Lercanidipin. Lercanidipin kann die Plasmaspiegel von Ciclosporin und Digoxin erhöhen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Lercanidipin ist im Allgemeinen gut verträglich. Keine unerwünschte Wirkung wurde bei mehr als 1 % der behandelten Patienten beobachtet. 

Typische Nebenwirkungen umfassen: 

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Tachykardie (schneller Herzschlag)
  • Herzklopfen
  • Flush
  • Ödeme

Ödeme treten unter Lercanidipin im Vergleich zu Dihydropyridinen der ersten Generation wie Nifedipin deutlich seltener auf.

Kontraindikationen

  • Wie andere Dihydropyridine ist Lercanidipin bei instabiler Angina pectoris, unkontrollierter Herzinsuffizienz, kurz nach einem Myokardinfarkt und bei Patienten mit einer Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstrakts kontraindiziert.  
  • Es ist auch während der Schwangerschaft und bei Frauen, die schwanger werden könnten, kontraindiziert, da keine Daten zur Sicherheit für das Ungeborene vorliegen, sowie bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen.
  • Das Medikament darf nicht mit starken Inhibitoren des Leberenzyms CYP3A4 oder mit dem Immunsuppressivum Ciclosporin kombiniert werden.
Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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