Methylprednisolon

Methylprednisolon

Grundlagen

Methylprednisolon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Glukokortikoide. Methylprednisolon ist ein Derivat des Stoffes Prednisolon. Methylprednisolon wird oral und intramuskulĂ€r verabreicht und ist fĂŒr eine Reihe von endokrinen, rheumatischen, kollagenen, dermatologischen, allergischen, ophthalmischen, respiratorischen, hĂ€matologischen, neoplastischen, ödematösen, gastrointestinalen, nervösen und anderen Erkrankungen angezeigt.

Dazu gehören unter anderem: 

  • Neurodermitis, Kontaktekzeme, Nesselsucht, Psoriasis
  • akute und chronische Lungenerkrankungen wie Asthma Bronchiale und COPD
  • rheumatische Erkrankungen wie Lupus erythematodes, Vaskulitis, Arthritis
  • Morbus Crohn und Colitis ulcerosa

Die Wirksamkeit von Methylprednisolon bei Coronavirus bedingter Pneumonie wird derzeit in klinischen Studien untersucht.

Methylprednisolon wurde erstmals von der Upjohn Company (heute Pfizer) synthetisiert und hergestellt und im Oktober 1957 von der FDA in den Vereinigten Staaten zugelassen. Methylprednisolon steht auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Medikamente mit Methylprednisolon

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
MedrolÂź, Tabletten Methylprednisolon Pfizer AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Kortikosteroide sind struktuverwandt mit dem körpereigenen Cortisol und können daher an Glucokortikoidrezeptoren binden. Die kurzfristigen Wirkungen von Kortikosteroiden sind eine verringerte Vasodilatation und PermeabilitĂ€t der Kapillaren sowie eine verringerte Migration von Leukozyten zum Ort der EntzĂŒndung. Die Bindung von Kortikosteroiden an den Glukokortikoidrezeptor bewirkt VerĂ€nderungen in der Genexpression, die erst ĂŒber lĂ€ngere Zeit ihre Wirkung entfalten. Glukokortikoide hemmen zudem dAs Enzym Phospholipase A2, was die Bildung von ArachidonsĂ€urederivaten verringert. Diese sind fĂŒr verschieden EnzuĂŒndungsreaktionen verantwortlich. Sie hemmen auch das Enzym NF-Kappa B und andere entzĂŒndliche Transkriptionsfaktoren und fördern die Expression entzĂŒndungshemmender Gene wie Interleukin-  10. Höhere Dosen von Kortikoiden wirken immunsuppressiv.

Pharmakokinetik

Orales Methylprednisolon hat eine BioverfĂŒgbarkeit von 90 %. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Methylprednisolon betrĂ€gt etwa1,38 l/kg. Methylprednisolon ist zu rund 76 % an Humanserumalbumin im Plasma gebunden. Die Substanz wird in der Leber abgebaut und hat eine Halbwertszeit von 2,3 Stunden.

Wechselwirkungen

Mit folgenden Stoffen können Wechselwirkungen auftreten:

  • Enzyminduktoren wie Phenobarbital und Phenytoin
  • Cytochrom CYP 3A4-Inhibitoren wie Troleandomycin, Ketoconazol und Clarithromycin
  • Orale Kontrazeptiva können die Methylprednisolon-Clearance verringern
  • Methylprednisolon kann die Ausscheidungsrate bei von Cox1-Hemmern wie Aspirin erhöhen

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

  • Wachstumsverzögerung bei Kindern
  • Diabetes mellitus
  • Störungen des Fettstoffwechsels
  • Herzrhythmusstörungen
  • Bluthochdruck
  • Steroid-Akne
  • NervositĂ€t
  • Psychosen
  • Depressionen

Kontraindikationen

  • Hepatitis
  • Osteoporose
  • Infektionskrankheiten der Haut, die durch Viren, Bakterien oder Pilze verursacht werden
  • ubehandelnder oder therapieresistenter Bluthochdruck
  • unbehandelter oder schlecht eingestellter Diabetes mellitus
  • Psychosen
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code D07AA01, D10AA02, H02AB04
Summenformel C22H30O5
Molare Masse (g·mol−1) 374,47
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 232,5
CAS-Nummer 83-43-2
PUB-Nummer 6741
Drugbank ID DB00959

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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