Pharmakodynamik
Nystatin ist ein kanalbildendes Ionophor, d.h. es übt seine therapeutische Wirkung über die Bildung einer membranüberspannenden Pore in der Plasmamembran des Pilzes aus. Die Bildung dieser Pore führt zu einer Veränderung der Membranpermeabilität, die das Austreten von intrazellulärem Inhalt und die anschließende Unterbrechung des elektrochemischen Gradienten ermöglicht, welche für die ordnungsgemäße Zellfunktion notwendig sind. Die Selektivität für Pilzzellen gegenüber Säugetierzellen ist auf die größere Bindungsaffinität von Nystatin für Ergosterol zurückzuführen, ein Molekül, das nur in Pilzzellen vorkommt.
Pharmakokinetik
Die systemische Absorption von Nystatin ist nach oraler Gabe minimal, und nach topischer oder vaginaler Gabe werden keine nachweisbaren Plasmakonzentrationen erreicht. Nystatin wird nicht in den systemischen Kreislauf aufgenommen, weshalb es auch keine Daten zu den pharmakokinetischen Eigenschaften dieses Arzneistoffes gibt.