Pharmakodynamik
Ofloxacin ist ein Breitbandantibiotikum, das sowohl gegen grampositive als auch gramnegative Bakterien wirkt. Seine Wirkungsweise hängt von der Blockierung der bakteriellen DNA-Replikation (Verdopplung) ab, indem es sich selbst an ein Enzym namens DNA-Gyrase bindet. Dieses Enzym ermöglicht das Aufdrehen der DNA-Doppelhelix, was erforderlich ist, um sie in zwei zu replizieren.
Das Medikament hat eine 100-mal höhere Affinität für die bakterielle DNA-Gyrase als für die von Säugetieren.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit in der Tablettenformulierung beträgt etwa 98%.
32% des Medikaments werden an Plasmaproteine gebunden.
Das Arzneimittel wird hauptsächlich renal ausgeschieden, wobei zwischen 65% und 80% einer verabreichten oralen Ofloxacin-Dosis innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme unverändert über den Urin ausgeschieden werden. Etwa 4-8 % einer Ofloxacin-Dosis werden mit den Fäzes ausgeschieden, das Arzneimittel unterliegt nur einer minimalen biliären Ausscheidung.
Wechselwirkungen
Ofloxacin kann mit anderen Arzneistoffen wechselwirken. Die gleichzeitige Verabreichung einiger Fluorchinolon-Antiinfektiva (z. B. Ciprofloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin) bei Patienten, die Theophyllin einnehmen, kann zu höheren und verlängerten Serum-Theophyllin-Konzentrationen führen und erhöht möglicherweise das Risiko von Theophyllin-bedingten Nebenwirkungen. Das Ausmaß dieser Wechselwirkung variiert beträchtlich zwischen den im Handel erhältlichen Fluorchinolonen; die Wirkung ist bei Norfloxacin oder Ofloxacin weniger ausgeprägt als bei Ciprofloxacin.
Durch die gleichzeitige Einnahme eines Fluorchinolons mit Fenbufen (ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel) kann sich das Risiko einer ZNS-Stimulation (z. B. Krampfanfälle) erhöhen.
Orale Multivitamin- und Mineralstoffzusätze, die z.B. Eisen oder Zink enthalten, können die orale Absorption von Ofloxacin verringern, was zu erniedrigten Serumkonzentrationen des Chinolons führt. Daher sollten diese Multivitamine und/oder Mineralstoffzusätze nicht gleichzeitig mit oder innerhalb von 2 Stunden nach einer Ofloxacin-Dosis eingenommen werden.
Zudem sollte das Arzneimittel möglichst nicht gemeinsam mit koffeinhaltigen Getränken oder Lebensmitteln eingenommen werden.