Olmesartanmedoxomil

Olmesartanmedoxomil
ATC Code C09CA08
Summenformel C24H26N6O3
Molare Masse (g·mol−1) 446,50
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 180–182
PKS Wert 4.3
CAS-Nummer 144689-24-7
PUB-Nummer 158781
Drugbank ID DB00275
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Methanol

Grundlagen

Olmesartan ist eine Arzneistoff auf der Gruppe der Antihypertensiva (Mittel gegen Bluthochdruck). Es gehört innerhalb dieser Gruppe zu den AT1-Antagonisten, welche auch Sartane genannt werden. Es wird zur Behandlung des zu hohen Blutdrucks eingesetzt. In seiner Reinform kann es nicht vom Körper aufgenommen werden, weshalb es in der Form seines Resorptionsesters Olmesartanmedoxomil verabreicht wird. Die gängigste Darreichungsform ist die Tablette. Olmesartan unterliegt der Verschreibungspflicht.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Die Wirkung beruht auf der Blockade des AT1-Rezeptors. An diesen bindet normalerweise das Hormon Angiotensin II, wodurch der Blutdruck erhöht wird. Olmesartan hemmt den Rezeptor kompetitiv wodurch Angiotensin II weniger oft an AT1 binden kann, was zu einer Erniedrigung des Blutdrucks führt. Zusätzlich zeigt Olmesartan auch positive Auswirkungen auf die Nierenfunktion und besitzt zudem antisklerotische Eigenschaften, was sich zusätzlich günstig auf den Blutdruck und das Herz-Kreislaufsystem auswirkt.

Pharmakokinetik

Olmesartan wird in der Form seines Prodrugs Olmesartanmedoxomil verabreicht, das es in Reinform nicht vom Körper resorbiert wird. Es wird bei der ersten Leberpassage in die wirksame Form überführt. Die Bioverfügbarkeit beträgt so rund 26%. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-3 Stunden erreicht und die Plasmaproteinbindung beträgt rund 99%. Der Abbau von Olmesartan wird nicht durch die Enzyme des CYP450-Systems katalysiert, was die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln erheblich verringert. Ein Großteil der gegebenen Dosis wird unverändert über den Stuhl ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 10-15 Stunden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen kommen vor allem im Zusammenhang mit anderen Antihypertensiva vor. Dadurch kann die blutdrucksenkende Wirkung zu stark sein, was lebensbedrohliche Folgen haben kann. Acetylsalicylsäure kann bei gemeinsamer Anwendung die Nieren schädigen. Antazida können die Serumkonzentration von Olmesartan erniedrigen und die Wirkung so abschwächen. In seltenen Fällen kann durch Olmesartan die Konzentration von Lithium auf toxische Level angehoben werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Typische Nebenwirkungen sind:  

  • Hypertriglyceridämie
  • Schwindelgefühl
  • Kopfschmerzen
  • Müdigkeit
  • Gastrointestinale Beschwerden
  • Arthritis, Rücken- und Skelettschmerzen
  •  Schmerzen u.a. im Brustkorb
  • Atemwegsinfektionen und grippeähnliche Symptome
  • Hämaturie
  • Periphere Ödeme
  • Erhöhung der Leberenzyme, des Harnstoffs und der Kreatin-Phosphokinase im Blut
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