Pilocarpin

Pilocarpin

Grundlagen

Pilocarpin gehört zu den direkten Parasympathomimetika und wird insbesondere in Form von Augentropfen eingesetzt. Durch die Reduzierung des Augeninnendrucks zÀhlen das chronische Weit- und Engwinkelglaukom sowie der der akute Glaukomanfall zu den AnwendungsfÀllen. Bei Mund- oder Augentrockenheit kann das Medikament auch als Tablette eingenommen werden.

Medikamente mit Pilocarpin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
SpersacarpineÂź 2% Pilocarpin OmniVision AG
Salagen Pilocarpin Pilocarpinhydrochlorid Norgine AG

Wirkung

Pharmakodynamik
Als direktes Parasympathomimetikum bindet Pilocarpin an Muskarinrezeptoren. Dadurch wird einerseits der Augendruck gesenkt, da die Kammerwasser- ableitenden GĂ€nge dilatiert werden. Andererseits wird der Augenringmuskel aktiviert, was zu einer Verengung der Pupille (Miosis) fĂŒhrt. ZusĂ€tzlich treten eine vermehrte Speichelsekretion und eine Reduktion der Kammerwasserproduktion auf.

Pharmakokinetik
Nach topischer Applikation kann Pilocarpin die Hornhaut ĂŒberwinden und wurde bereits nach 20 Minuten im Kammerwasser nachgewiesen. Tierexperimente an Kaninchen zeigten, dass das Medikament bereits im Auge teilweise inaktiviert wird. Über den TrĂ€nenkanal erfolgt ein rascher Abtransport, sodass das Medikament auch bei topischer Applikation zu einem gewissen Anteil systemisch resorbiert wird.

Wechselwirkungen
Pilocarpin kann zu einer VerlĂ€ngerung der Wirkung von Succinylcholin fĂŒhren, andererseits kann der Effekt nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien reduziert oder aufgehoben werden. Eine parallele Behandlung mit Kortison, Antihistaminika oder trizyklischen Antidepressiva kann die miotische Wirkung des Parasympathomimetikums verringern.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Bei Anwendung als Augentropfen sind im Normalfall keine systemischen Nebenwirkungen zu erwarten, es können jedoch Kopfschmerzen, Bindehautreizungen und lokale Reizungen auftreten. Da Pilocarpin zu einer Verengung der Pupille und damit zu einer vorĂŒbergehenden EinschrĂ€nkung Sehleistung fĂŒhrt, sollte nach der Anwendung auf eine aktive Teilnahme am Straßenverkehr verzichtet werden. Bei systemischer Anwendung kann es zu Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Bradykardien, Blutdrucksenkung und Bronchokonstriktion mit Atemnot kommen.

Toxikologische Daten
Eine mittlere letale Dosis von 402 mg/kg wurde im Tierversuch an Ratten bestimmt. Beim Menschen wirken bei oraler Aufnahme bereits 20 mg toxisch, eine Dosis ab 60 mg kann durch AtemlÀhmung und Herzstillstand tödlich sein. Als Antidot kann Atropin verwendet werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N07AX01, S01EB01, S01XA33
Summenformel C11H16N2O2
Molare Masse (g·mol−1) 208,26
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,2
Schmelzpunkt (°C) 34
Siedepunkt (°C) 260
PKS Wert 6,61
CAS-Nummer 92-13-7
PUB-Nummer 5910
Drugbank ID DB01085

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

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Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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